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Merck
CN
  • The anti-melanoma efficiency of the intratumoral injection of cucurbitacin-loaded sustained release carriers: in situ-forming implants.

The anti-melanoma efficiency of the intratumoral injection of cucurbitacin-loaded sustained release carriers: in situ-forming implants.

AAPS PharmSciTech (2015-01-23)
Jianbo Guo, Junwei Wang, Chenchen Cai, Jinghua Xu, Hongdan Yu, Hui Xu, Tang Xing
摘要

Our previous studies revealed that the PLGA-based particulate systems loaded with cucurbitacin showed limited anti-melanoma efficiency in xenograft animal models after intratumoral injection, which was due to the undesirable initial burst release and the leakage of the particulate carriers from the injection site through the pinhole. In this paper, two categories of in situ-forming implants (ISFIs) for intratumoral injection, PLGA ISFIs and SAIB ISFIs, were systemically evaluated for their potentials for on solid tumor treatment via intratumoral injection. The in vitro drug release profiles of these two ISFIs were different due to the different sol-gel transition properties. The pharmacodynamics results revealed that SAIB ISFIs displayed obvious therapeutic efficiencies to melanoma, and multi-points injection of SASIB ISFIs displayed better efficiency than single-point injection. The different sol-gel transition properties and mechanism for PLGA ISFIs and SAIB ISFIs affected both the drug release and strongly impacted the pharmacokinetic parameters and pharmacodynamic effectiveness. Also, the adhesive property of SAIB to the local tissue could extend the retention and inhibit the leakage of the SAIB ISFIs, thus enhanced the anticancer effectiveness. Comparison of the various intratumoral injection systems, appropriate drug release profiles (lower initial burst and steady release) and good retention (minimum leakage from the injection site) would benefit to the antitumor effects of the intratumoral depots.

材料
货号
品牌
产品描述

Sigma-Aldrich
二甲基亚砜, Hybri-Max, sterile-filtered, BioReagent, suitable for hybridoma, ≥99.7%
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二甲基亚砜, for molecular biology
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二甲基亚砜, sterile-filtered, BioPerformance Certified, meets EP, USP testing specifications, suitable for hybridoma
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二甲基亚砜, ≥99.5% (GC), suitable for plant cell culture
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二甲基亚砜, BioUltra, for molecular biology, ≥99.5% (GC)
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二甲基亚砜, PCR Reagent
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纯乙醇, 190 proof, ACS spectrophotometric grade, 95.0%
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1-甲基-2-吡咯烷酮, anhydrous, 99.5%
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纯乙醇, 200 proof, anhydrous, ≥99.5%
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二甲基亚砜, anhydrous, ≥99.9%
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Supelco
10% (v/v) 乙醇标准品, 10 % (v/v) in H2O, analytical standard
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纯乙醇, 190 proof, meets USP testing specifications
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蔗糖乙酸异丁酸酯 溶液, 90 wt. % in denatured ethanol
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80% v/v 乙醇固定液, suitable for fixing solution (blood films)
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二甲基亚砜, meets EP testing specifications, meets USP testing specifications
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8-Octanoyloxypyrene-1,3,6-trisulfonic acid trisodium salt, suitable for fluorescence, ≥90% (HPCE)
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二甲基亚砜, Vetec, reagent grade, 99%
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酒精, absolute, sales not in Germany, ≥99.8% (vol.)
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纯乙醇, 190 proof, ACS reagent, meets USP testing specifications, Excise Tax-free, Permit for use required
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乙酸异丁酸蔗糖酯
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纯乙醇, 200 proof, ACS reagent, meets USP testing specifications, Excise Tax-free, Permit for use required
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纯乙醇, 160 proof, Excise Tax-free, Permit for use required
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