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别名:
(S)-(+)-叔丁基 2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩 [3,2-f][1,2,4] 三唑并[4,3-a][1,4] 二氮杂卓-6-基）乙酸酯, 6H-噻吩并[3,2-f] [1,2,4] 三唑并[4,3-a][1,4] 二氮杂卓-6-乙酸，4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-,1,1-二甲基乙酯，(6S)-
经验公式（希尔记法）:
C23H25ClN4O2S
推荐产品
质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C(OC(C)(C)C)C[C@H]1C2=NN=C(C)N2C(SC(C)=C3C)=C3C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
InChI
1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1
InChI key
DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N
相关类别
一般描述
JQ1 是三唑并二氮嗪化合物家族的一员，作为pan-BET（溴结构域和额外终端域）家族抑制剂发挥作用。已知 JQ1 可抑制细胞增殖，因此，可用作许多癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。
应用
为了研究 JQ1 对 HIV-1 潜伏期的逆转作用，已将 JQ1 用于流式细胞术、细胞活性检测和定量 PCR 检测。
生化/生理作用
(+)-JQ1 是 BET 溴结构域蛋白（包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT）的高亲和力、强效和选择性抑制剂。(+)-JQ1（也称为 SGCBD01）是 (+/-)-JQ1 的活性对映异构体，可抑制 Brd4（含溴结构域 4），通过两个串联的溴结构域（BD1 和 BD2）与染色质形成复合物，这两个溴结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合，从而可调节延伸因子 b 和其他转录因子对特定启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。(+)-JQ1 可抑制 Brd4 与 TNFa 和 E-选择素启动子元件的募集和结合，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP（光漂白后荧光恢复）试验中加速恢复时间。因此 (+)-JQ1 是研究 Brd4 在转录起始中作用的有用工具。
有关(+)-JQ1 的表征详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 JQ-1 探针摘要 。
(-)-JQ1 是活性对映体 (+)-JQ1 的阴性对照。(-)-JQ1 可从 Sigma 获得。要了解更多信息并购买(-)-JQ1， 请单击此处 。
要了解有关表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问 sigma。com/sgc
有关(+)-JQ1 的表征详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 JQ-1 探针摘要 。
(-)-JQ1 是活性对映体 (+)-JQ1 的阴性对照。(-)-JQ1 可从 Sigma 获得。要了解更多信息并购买(-)-JQ1， 请单击此处 。
要了解有关表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问 sigma。com/sgc
特点和优势
(+) JQ-1是表观遗传化学探针，可通过与结构基因组学联盟（SGC）合作获得。想了解更多信息、查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
其他说明
化学探针门户网站已对 JQ1 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 JQ1 探针摘要 。
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Hunter R Gibbons et al.
Scientific reports, 9(1), 10280-10280 (2019-07-18)
As a class, 'BET' inhibitors disrupt binding of bromodomain and extra-terminal motif (BET) proteins, BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT, to acetylated histones preventing recruitment of RNA polymerase 2 to enhancers and promoters, especially super-enhancers, to inhibit gene transcription. As such
Epigenetic chemical probes.
Muller S and Brown PJ
Clinical Pharmacology and Therapeutics, 92(6), 689-693 (2012)
ZFAT binds to centromeres to control noncoding RNA transcription through the KAT2B-H4K8ac-BRD4 axis.
Shuhei Ishikura et al.
Nucleic acids research, 48(19), 10848-10866 (2020-10-01)
Centromeres are genomic regions essential for faithful chromosome segregation. Transcription of noncoding RNA (ncRNA) at centromeres is important for their formation and functions. Here, we report the molecular mechanism by which the transcriptional regulator ZFAT controls the centromeric ncRNA transcription
A novel bromodomain inhibitor reverses HIV-1 latency through specific binding with BRD4 to promote Tat and P-TEFb association.
Huang H, et al.
Frontiers in Microbiology, 8, 1035-1035 (2017)
Agnieszka Wojtczak
Cells, 9(6) (2020-06-04)
Bromodomain containing (BRD) proteins play an essential role in many cellular processes. The aim of this study was to estimate activity of bromodomains during alga Chara vulgaris spermatids differentiation. The effect of a bromodomain inhibitor, JQ1 (100 µM), on the
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