SML0974
(+/-)-JQ1
≥98% (HPLC), Brd4 inhibitor, powder
别名:
N-(2′,5′-二甲氧基 [1,1′-联苯 ]-4-基）-3-氟-4-吡啶甲酰胺, (+/-)-SGCBD01, [(R,S)-4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-1-硫杂-5,7,8,9a-四氮杂-环戊环[e]氮杂-6-基]-乙酸叔丁酯
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C23H25ClN4O2S
化学文摘社编号:
分子量:
456.99
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
(+/-)-JQ1, ≥98% (HPLC)
SMILES string
CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O
InChI
1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3
InChI key
DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
drug control
regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Application
通过分析其对脂肪形成的基因调控的影响，特别是对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-g)、CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBPa)以及STAT5A和B的影响，(±)-JQ1已被用来研究其对脂肪形成的影响。JQ1已作为BRD4化学抑制剂用于药物结合试验，以研究CRBN在小鼠和人类中的底物募集功能。
Biochem/physiol Actions
(+/-)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。
(±)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。已知 JQ1 抑制细胞增殖，因此，可用作编号癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。
人类 BET 家族包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT，在基因转录调控中起作用。(+/-)-JQ1 ((+/-) SGCBD01) 是一种选择性 BET 溴结构域 (BRD) 抑制剂，可抑制 Brd4（含溴结构域 4）。Brd4 通过两个串联的溴结构域（BD1 和 BD2）与染色质形成复合物，这两个结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合被认为可调节延伸因子 b 和额外转录因子向特异性启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。JQ1 抑制 Brd4 与 TNFα 的招募和结合和 E-选择素启动子元件，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP（光漂白后荧光恢复）分析中加速恢复时间。因此 JQ1/SGCBD01 是研究 Brd4 在转录起始中角色的有用工具。有关表征的完整详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 SGCBD01/JQ1 探针摘要 。
要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc
要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc
Features and Benefits
(+/-) JQ-1是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
该化合物是基因调控研究的特色产品。 点击此处 ，发现更多特色基因调控产品。在 sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。
General description
Brd4抑制剂
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Ying Liang et al.
Nature communications, 13(1), 7329-7329 (2022-11-29)
Technologies for gene activation are valuable tools for the study of gene functions and have a wide range of potential applications in bioengineering and medicine. In contrast to existing methods based on recruiting transcriptional modulators via DNA-binding proteins, we developed
Ziwei Huang et al.
Clinical epigenetics, 13(1), 10-10 (2021-01-16)
The aim of this paper was to investigate the protective effects of bromodomain containing 4 (BRD4) inhibition on the temporomandibular joint osteoarthritis (TMJ OA) induced by compressive mechanical stress and to explore the underlying mechanism. In vivo, a rat model
Hiroki Michida et al.
Cell reports, 31(9), 107724-107724 (2020-06-04)
NF-κB is a transcription factor that activates super enhancers (SEs) and typical enhancers (TEs) and triggers threshold and graded gene expression, respectively. However, the mechanisms by which NF-κB selectively participates in these enhancers remain unclear. Here we show using mouse
Panagis Filippakopoulos et al.
Nature, 468(7327), 1067-1073 (2010-09-28)
Epigenetic proteins are intently pursued targets in ligand discovery. So far, successful efforts have been limited to chromatin modifying enzymes, or so-called epigenetic 'writers' and 'erasers'. Potent inhibitors of histone binding modules have not yet been described. Here we report
Ligand-mediated protein degradation reveals functional conservation among sequence variants of the CUL4-type E3 ligase substrate receptor cereblon.
Akuffo A A, et al.
The Journal of Biological Chemistry (2018)
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