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Merck
CN

E1383

依托泊苷

95.0-105.0% (anhydrous basis), powder, topoisomerase II inhibitor

别名:

4′-去甲基表鬼臼毒素 -(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷), VP-16-213

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C29H32O13
化学文摘社编号:
33419-42-0
分子量:
588.56
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24278178
UNSPSC Code:
12352200
EC Number:
251-509-1
MDL number:
MFCD00869325

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产品名称

依托泊苷, synthetic, 95.0-105.0%, powder

InChI

1S/C29H32O13/c1-11-36-9-20-27(40-11)24(31)25(32)29(41-20)42-26-14-7-17-16(38-10-39-17)6-13(14)21(22-15(26)8-37-28(22)33)12-4-18(34-2)23(30)19(5-12)35-3/h4-7,11,15,20-22,24-27,29-32H,8-10H2,1-3H3/t11-,15+,20-,21-,22+,24-,25-,26-,27-,29+/m1/s1

InChI key

VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N

SMILES string

COc1cc(cc(OC)c1O)[C@H]2[C@@H]3[C@H](COC3=O)[C@H](O[C@@H]4O[C@@H]5CO[C@@H](C)O[C@H]5[C@H](O)[C@H]4O)c6cc7OCOc7cc26

biological source

synthetic

assay

95.0-105.0%

form

powder

color

white to off-white

pKa 

9.8

mp

236-251 °C (lit.)

antibiotic activity spectrum

neoplastics

mode of action

DNA synthesis | interferes
enzyme | inhibits

originator

Teva

Quality Level

200

Gene Information

human ... ABCB1(5243), CYP3A4(1576), TOP2A(7153), TOP2B(7155)
mouse ... Abcb1a(18671), Abcb1b(18669)
rat ... Top2a(360243)

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相关类别

Application

依托泊苷用于：
  • 在二甲亚砜（DMSO）中制备药物储备溶液，分析比较 DT40 突变细胞的敏感性
  • 培养细胞进行细胞活力测定
  • 治疗neuro-2A细胞（脑神经瘤细胞），诱导细胞程序性死亡

Biochem/physiol Actions

依托泊甙是一种抗肿瘤试剂，和拓扑异构酶II和DNA结合，增强DNA双链和单链剪切和可逆抑制解除。 在S期和G2期阻止细胞周期；诱导正常和肿瘤细胞系凋亡；抑制癌蛋白Mdm2的合成，引起Mdm2过量表达的肿瘤系细胞凋亡。
依托泊苷用于治疗晚期睾丸癌、卡波西（Kaposi′s）肉瘤、非小细胞肺癌（NSCLC）、SCLC（小细胞肺癌）和淋巴瘤。
抗肿瘤试剂，和拓扑异构酶II和DNA结合，增强DNA双链和单链剪切和可逆抑制解除。

Features and Benefits

该化合物是ADME Tox和胞凋亡研究的特色产品。发现更多的ADME Tox和细胞凋亡特色产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。
该化合物是由 Teva研发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单， 请单击此处。

General description

依托泊苷属于拓扑异构酶II抑制剂类药物。它是美鬼臼(Podophyllum peltatum)和喜马拉雅鬼臼(Podophyllum emodi)来源天然产物的人工半合成衍生物。依托泊苷和拓扑异构酶II形成的复合物会引发突变和细胞死亡通路，对拓扑异构酶II水平上升的肿瘤细胞具有最佳疗效。依托泊苷是口服或静脉给药的化疗药物。
依托泊苷由植物中所含的鬼臼毒素合成。

Packaging

无底玻璃瓶。内容物在插入式融锥内。

pictograms

Health hazardExclamation mark
GHS08,GHS07

signalword

Danger

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Repr. 2

存储类别

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

ppe

Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000481183
0000481183
0000455695
0000455695
0000455696

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