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Merck
CN

1642802

USP

他克莫司

United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard

别名:

FK-506 一水合物, 他克莫司

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C44H69NO12 · H2O
分子量:
822.03
MDL编号:
UNSPSC代码:
41116107
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.24

等级

pharmaceutical primary standard

API类

tacrolimus

制造商/商品名称

USP

应用

pharmaceutical (small molecule)

包装形式

neat

SMILES字符串

O.CO[C@@H]1C[C@@H](CC[C@H]1O)\C=C(/C)[C@H]2OC(=O)[C@@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@]4(O)O[C@H]([C@H](C[C@@H](C)C\C(C)=C\[C@@H](CC=C)C(=O)C[C@H](O)[C@H]2C)OC)[C@H](C[C@H]4C)OC

InChI

1S/C44H69NO12.H2O/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7;/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3;1H2/b25-19+,27-21+;/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+;/m0./s1

InChI key

NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N

基因信息

human ... FKBP1A(2280)

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一般描述

本品按现行药典规定交付。所有为支持本产品而提供的信息,包括SDS和任何产品信息单均由药典颁发机构制定并发布。如需进一步信息和支持,请访问现行药典网站。

应用

Tacrolimus USP reference standard, intended for use in specified quality tests and assays as specified in the USP compendia. Also, for use with USP monographs such as:
  • Tacrolimus Capsules
  • Tacrolimus Compounded Oral Suspension

生化/生理作用

FK-506是一种有效的免疫抑制剂,神经保护和神经再生剂,以及 体外 T细胞增殖阻滞剂。FK-506可破坏T淋巴细胞中钙调神经磷酸酶介导的信号转导,并与FK-506结合蛋白-12(FKBP12)相互作用。
FK-506是一种有效的免疫抑制剂;神经保护和神经再生; 体外 T细胞增殖阻滞剂。

分析说明

这些产品仅供测试和分析使用。它们不适用于人类或动物的给药,不可用于诊断、治疗或治愈任何疾病。  ​

其他说明

可能适用相应的销售限制。

象形图

Skull and crossbones

警示用语:

Danger

危险声明

预防措施声明

危险分类

Acute Tox. 3 Oral

储存分类代码

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

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Tacrolimus Compounded Oral Suspension
United States Pharmacopeia and National Formulary
United States Pharmacopeia, 41(1), 4202-4202 (2016)
Tacrolimus
United States Pharmacopeia and National Formulary
United States Pharmacopeia, 41(2), 4193-4193 (2021)
Tacrolimus capsules
United States Pharmacopeia and National Formulary
United States Pharmacopeia, 41(2), 4196-4196 (2022)
Frank Stifft et al.
Transplantation, 97(7), 775-780 (2014-04-02)
Tacrolimus has originally been registered as a twice-daily formulation (Prograf, Tac BID), although a once-daily formulation (Advagraf, Tac QD) is also available. A reduced intrapatient variability of Tac Cmin, a surrogate marker for 24-hour drug exposure (AUC0-24), has been suggested.
Violette M G J Gijsen et al.
Annals of transplantation, 17(2), 111-121 (2012-06-30)
Calcineurin inhibition (CNI) is the mainstay of immunosuppressant therapy for most solid organ transplant patients. High tacrolimus levels are related with acute nephrotoxicity, but the relationship with chronic toxicity is less clear. Variation in disposition of tacrolimus is associated with

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