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检测方案
≥96% (HPLC)
形式
powder
储存条件
desiccated
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 2 mg/mL, clear
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C(NCCC1=NC=CS1)C2=CC3=CC=CC(SSC4=C(N=CC(C(NCCC5=NC=CS5)=O)=C6)C6=CC=C4)=C3N=C2
生化/生理作用
Capzimin二聚体是capzimin的稳定前体形式。Capzimin是蛋白酶体异肽酶Rpn11的一种选择性抑制剂，而Rpn11是一种蛋白酶体去泛素酶，是蛋白酶体19S调节颗粒亚基的一部分，可从底物上去除多聚泛素链以等待被降解。Capzimin显示出的IC50值为340 nM，并比相关的酶对于Rpn11更具有选择性，它是Csn5的80倍、AMSH的十倍以及BRCC36的六倍。它可稳定蛋白酶体底物以防止其被降解，诱导未折叠的蛋白质反应并阻断癌细胞的增殖，包括一些已经对硼替佐米产生抗药性的细胞。在基于细胞的系统中，谷胱甘肽会迅速将Capzimin二聚体还原为capzimin；应将DTT加入到体外检测中以还原二硫键。
Capzimin可用于癌症治疗。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Jing Li et al.
Nature chemical biology, 13(5), 486-493 (2017-03-01)
The proteasome is a vital cellular machine that maintains protein homeostasis, which is of particular importance in multiple myeloma and possibly other cancers. Targeting of proteasome 20S peptidase activity with bortezomib and carfilzomib has been widely used to treat myeloma.
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