GSK583

GSK583是一种可渗透细胞的吲唑基喹啉胺，其是一种ATP竞争性（对于大鼠 & 人RIPK2的IC50分别为 2 & 5 nM）抑制剂，可抑制RIPK2激酶活性（1 μM可达到16.6％的抑制；[ATP] = 10 μM），其对209种其他激酶的抑制作用非常低或没有抑制作用 <34% inhibition at 1 μM; [ATP] = 10 ?M). GSK583 selectively inhibits against NOD1- and NOD2-, but not TLR2-, TLR4-, TLR7-. IL-1R-, or TNFR-dependent pro-inflammatory cytokines release (>使用相应配体刺激的原代人单核细胞，在1μM可实现95％的抑制和<40％的抑制。GSK583可有效抑制克罗恩氏病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）患者离体肠外植体培养物中的TNF？和IL-6的产生（IC50 = 200 nM），并且在小鼠和大鼠（口服10 mg/kg）体内对NOD1配体FK156和NOD2配体MDP诱导的炎症反应有效。