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质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
旋光性
[α]/D +95 to +115°, c = 1 in H2O
药品控制
regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
储存条件
desiccated
颜色
white to beige
溶解性
H2O: 25 mg/mL, clear
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
[H]Cl.ClC1=CC=CC=C1[C@](CCC[C@@H]2O)(N)C2=O
InChI
1S/C12H14ClNO2.ClH/c13-9-5-2-1-4-8(9)12(14)7-3-6-10(15)11(12)16;/h1-2,4-5,10,15H,3,6-7,14H2;1H/t10-,12-;/m0./s1
InChI key
ZQJVHBJDLMIKJK-JGAZGGJJSA-N
生化/生理作用
(2S,6S)-盐酸降氧氯胺酮氯胺酮是与运动活动增加和运动不协调有关的代谢产物。
(2S,6S)-盐酸降氧氯胺酮氯胺酮是与运动活动增加和运动不协调有关的代谢产物。
研究表明，NMDAR 拮抗剂 (R,S)-氯胺酮必须代谢为（2S,6S;2R,6R）-羟基降甲胺酮（HNK）才具有抗抑郁功效。(2R,6R)--HNK 对映异构体似乎是最负责抗抑郁作用的对映异构体，而 (2S,6S)-羟基降甲胺酮与运动活性和运动不协调性增加有关。研究还发现 (2S,6S)-HNK 在 0.05 nM 时可将哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的功能提高 2 倍。(2S,6S)-HNK 和 (2R,6R)-HNK 均抑制 D-丝氨酸（一种内源性 NMDA 受体协同激动剂）的细胞内浓度，IC50 值分别为 0.18 nM 和 0.68 nM。两者均不与 NMDA 受体高亲和力结合，(2S,6S)-HNK 和 (2R,6R)-HNK 的 Ki 值分别为 21.19 μM 和 > 100 μM。
研究表明，NMDAR 拮抗剂 (R,S)-氯胺酮必须代谢为（2S,6S;2R,6R）-羟基降甲胺酮（HNK）才具有抗抑郁功效。(2R,6R)--HNK 对映异构体似乎是最负责抗抑郁作用的对映异构体，而 (2S,6S)-羟基降甲胺酮与运动活性和运动不协调性增加有关。研究还发现 (2S,6S)-HNK 在 0.05 nM 时可将哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的功能提高 2 倍。(2S,6S)-HNK 和 (2R,6R)-HNK 均抑制 D-丝氨酸（一种内源性 NMDA 受体协同激动剂）的细胞内浓度，IC50 值分别为 0.18 nM 和 0.68 nM。两者均不与 NMDA 受体高亲和力结合，(2S,6S)-HNK 和 (2R,6R)-HNK 的 Ki 值分别为 21.19 μM 和 > 100 μM。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Nagendra S Singh et al.
PloS one, 11(4), e0149499-e0149499 (2016-04-21)
D-Serine is an endogenous NMDA receptor co-agonist that activates synaptic NMDA receptors modulating neuronal networks in the cerebral cortex and plays a key role in long-term potentiation of synaptic transmission. D-serine is associated with NMDA receptor neurotoxicity and neurodegeneration and
Panos Zanos et al.
Nature, 533(7604), 481-486 (2016-05-05)
Major depressive disorder affects around 16 per cent of the world population at some point in their lives. Despite the availability of numerous monoaminergic-based antidepressants, most patients require several weeks, if not months, to respond to these treatments, and many
Rajib K Paul et al.
Anesthesiology, 121(1), 149-159 (2014-06-18)
Subanesthetic doses of (R,S)-ketamine are used in the treatment of neuropathic pain and depression. In the rat, the antidepressant effects of (R,S)-ketamine are associated with increased activity and function of mammalian target of rapamycin (mTOR); however, (R,S)-ketamine is extensively metabolized
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