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别名:
5-((6-Oxo-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1,6-dihydropyridin-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione trifluoroacetate
经验公式（希尔记法）:
C18H17N5O3S · xC2HF3O2
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质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
powder
颜色
white to beige
溶解性
H2O: 10 mg/mL, clear
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F
生化/生理作用
A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物，作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂（对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC 50 = 74 nM 和 136 nM；[ATP] = 100μM），仅在较高浓度时影响 MPF（在 5μM;[ATP] = 10μM），对 CDK1 几乎没有作用（IC 50 >10μM)。A64 (1 μM）有效防止内质网应激剂衣霉素（1μg/mL）诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1（Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM）和 DYRK1B (IC 50 = 62 nM)。
警示用语：
Warning
危险声明
危险分类
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官
Respiratory system
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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