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Merck
CN

SML1694

Sigma-Aldrich

TVB-3166

≥98% (HPLC)

别名:

4-(1-(5-(3,4-二甲基-1H-吡唑-5-基)-2,4-二甲基苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基)苄腈

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C24H24N4O
分子量:
384.47
UNSPSC代码:
41106300
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

储存条件

protect from light

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

CC1=C(C2=C(C)C(C)=NN2)C=C(C(N3CC(C4=CC=C(C#N)C=C4)C3)=O)C(C)=C1

InChI

1S/C24H24N4O/c1-14-9-15(2)22(10-21(14)23-16(3)17(4)26-27-23)24(29)28-12-20(13-28)19-7-5-18(11-25)6-8-19/h5-10,20H,12-13H2,1-4H3,(H,26,27)

InChI key

ICDQFUFDAFKCAX-UHFFFAOYSA-N

生化/生理作用

TVB-3166是一种可渗透细胞的吡唑衍生物,以有效和可逆方式(IC50 = 42 nM)通过脂肪酸合酶(FASN)酮还原酶活性,对细胞棕榈酸酯的合成进行抑制(IC50 <100 nM) ,同时有效抑制培养物中各种癌细胞的棕榈酸酯依赖性存活和体内小鼠异种移植肿瘤的生长(60-100 mg/kg /d p.o.),但对癌症和非癌症培养物的非棕榈酸酯依赖性生长几乎没有影响或没有抗增殖活性。TVB-3166处理对FASN的抑制作用还对培养物中(有效浓度为200 nM,靶向A549、HEp2和HeLa培养物中的RSV和PIV3)和小鼠(50 mg/kg/12 h,p.o.;RSV)体内 的复制呼吸道病毒有效,并对宿主细胞或小鼠无明显不利影响。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Barbara Schroeder et al.
Cell death & disease, 12(11), 977-977 (2021-10-23)
Inhibitors of the lipogenic enzyme fatty acid synthase (FASN) have attracted much attention in the last decade as potential targeted cancer therapies. However, little is known about the molecular determinants of cancer cell sensitivity to FASN inhibitors (FASNis), which is
Jiajun Du et al.
Nature communications, 11(1), 4830-4830 (2020-09-26)
Non-invasively probing metabolites within single live cells is highly desired but challenging. Here we utilize Raman spectro-microscopy for spatial mapping of metabolites within single cells, with the specific goal of identifying druggable metabolic susceptibilities from a series of patient-derived melanoma

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