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质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
oil
颜色
colorless to light brown
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C1OC(COC2=C([N+]([O-])=O)C=CC=C2)CC1CC3=CC=CC=C3
应用
已使用 3BDO 研究二甲双胍对炎性肺损伤的潜在影响。
生化/生理作用
3BDO 是一种细胞渗透性、口服生物可利用、无毒性的丁内酯衍生物，显示其以可逆的方式竞争性结合 FKBP1A（FK506 结合蛋白 1A，12 kDa），并通过 mTOR 通路抑制自噬。3BDO 同时抑制 LPS 和 oxLDL 诱导的 HUVECs 自噬，增加 TIA1 磷酸化，减少自噬体数量。据报道，它具有脑渗透性，并显著降低 apoE-/-小鼠 (100 mg/kg, q.d., p.o.) 的动脉粥样硬化形成。3BDO 增加 IDE 和脑啡肽酶水平，降低 β 淀粉样蛋白Aβ 沉积阿尔茨海默病的 PP/PS1 转基因小鼠模型的疾病，并缓解记忆缺陷。
mTOR 介导的自噬的口服生物可利用、脑渗透抑制剂；减少Aβ 的水平和防止Aβ PP/PS1 小鼠模型的认知缺陷。
3-苄基-5-[（2-硝基苯氧基）甲基]-二氢呋喃-2 (3 H )-酮 (3BDO) 阻断尿酸 (UA) 刺激的 LC3-II 升高。它保护 Rheb1 缺陷巨噬细胞进行吞噬作用的能力。EX-527 对真核翻译起始因子结合蛋白 1 (4E-BP1) 磷酸化的抑制作用也会受到阻止。
3-苄基-5-[（2-硝基苯氧基）甲基]-二氢呋喃-2 (3 H )-酮 (3BDO) 阻断尿酸 (UA) 刺激的 LC3-II 升高。它保护 Rheb1 缺陷巨噬细胞进行吞噬作用的能力。EX-527 对真核翻译起始因子结合蛋白 1 (4E-BP1) 磷酸化的抑制作用也会受到阻止。
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Yu-Lan Sheng et al.
Experimental neurology, 297, 138-147 (2017-08-20)
Serum urate levels are reported to be significantly lowered in patients with Parkinson's disease (PD) and inversely correlated to the risk and progression of PD. However, the mechanism by which urate affects PD is poorly understood. Here we showed that
Metformin alleviated endotoxemia-induced acute lung injury via restoring AMPK-dependent suppression of mTOR.
Wu K, et al.
Chemico-Biological Interactions, 291, 1-6 (2018)
Rheb1-mTORC1 maintains macrophage differentiation and phagocytosis in mice.
Wang X, et al.
Experimental Cell Research, 344(2), 219-228 (2016)
The SIRT1 inhibitor EX-527 suppresses mTOR activation and alleviates acute lung injury in mice with endotoxiemia.
Huang J, et al.
Innate Immunity, 23(8), 678-686 (2017)
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