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Merck
CN

SML1658

GSK484

≥98% (HPLC), PAD4 inhibitor, powder

别名:

AOB6992, GSK 484, GSK-484 盐酸盐, GTPL8577, （(3S,4R)-3-氨基-4-羟基哌啶-1-基）（2-（1-（环丙基甲基）-1H-吲哚-2-基）-7-甲氧基-1-甲基-1H-苯并 [d] 咪唑-5-基）甲酮 盐酸盐

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C27H31N5O3 · HCl
化学文摘社编号:
1652591-81-5
分子量:
510.03
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
329825997
NACRES:
NA.77

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产品名称

GSK484, ≥98% (HPLC)

SMILES string

[H]Cl.CN1C(C2=CC(C=CC=C3)=C3N2CC4CC4)=NC5=C1C(OC)=CC(C(N6C[C@H](N)[C@H](O)CC6)=O)=C5

InChI

1S/C27H31N5O3.ClH/c1-30-25-20(11-18(13-24(25)35-2)27(34)31-10-9-23(33)19(28)15-31)29-26(30)22-12-17-5-3-4-6-21(17)32(22)14-16-7-8-16;/h3-6,11-13,16,19,23,33H,7-10,14-15,28H2,1-2H3;1H/t19-,23+;/m0./s1

InChI key

MULKOGJHUZTANI-ADMBKAPUSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

相关类别

Biochem/physiol Actions

GSK484 是蛋白精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂。
GSK484 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂，该酶被认为在粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用，导致炎症和免疫应答，并在许多肿瘤中过表达。2 mM 钙存在条件下，GSK484 的 IC 50 值为 50 nM（无钙）和 250 nM。GSK484 对其他 50 个蛋白的脱靶活性最小，即使在 100 μg/ml 的浓度下，HDACs 1–11 也没有活化。M. GSK484 结合在与脒基不同的位点，即 PAD4 活性位点的构象，在此部分位点被重新排序形成 β-发夹。关于完整的表征详细信息，请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK484 探针综述。

想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc

Features and Benefits

GSK484 是一种表观遗传化学探针，系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

Other Notes

化学探针门户网站已对 GSK484 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 GSK484 探针摘要 。

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000187298
0000187299
0000152497
0000152497
0000187299

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