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质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
Brc1c(ccc(c1)C2Nc3c(c5c(cc3)cccc5)C4=C2C(=O)CC(C4)(C)C)N(C)C
InChI
1S/C27H27BrN2O/c1-27(2)14-19-24-18-8-6-5-7-16(18)9-11-21(24)29-26(25(19)23(31)15-27)17-10-12-22(30(3)4)20(28)13-17/h5-13,26,29H,14-15H2,1-4H3
InChI key
NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N
一般描述
谷氨酰胺酶抑制剂968属于二苯并菲啶酮家族。
应用
谷氨酰胺酶抑制剂968已被用于研究谷氨酰胺代谢在巨噬细胞活化中的作用。
生化/生理作用
谷氨酰胺酶抑制剂968在其3-溴-4-（二甲基氨基）苯环上的变化会导致其抑制活性的丧失。 谷氨酰胺酶催化的谷氨酰胺代谢可维持癌细胞的细胞内pH。谷氨酰胺酶抑制剂968的抑制会导致低细胞内pH，从而阻碍细胞增殖。
谷氨酰胺酶抑制剂968是一种线粒体酶谷氨酰胺酶C（GAC）的变构抑制剂。
谷氨酰胺酶抑制剂968是一种线粒体酶谷氨酰胺酶C（GAC）的变构抑制剂，该酶在许多癌细胞系中过表达。谷氨酰胺酶抑制剂968在10μM下显示出21％的抑制，在25μM下显示出94％的抑制。谷氨酰胺酶抑制剂968可阻止人类癌细胞在培养物中的增殖，并在小鼠异种移植模型中可抑制肿瘤的形成。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Dibenzophenanthridines as Inhibitors of Glutaminase C and Cancer Cell Proliferation
Katt W P, et al.
Molecular Cancer Therapeutics, 11(6) (2012)
Glutaminase: a hot spot for regulation of cancer cell metabolism?.
Erickson J W and Cerione R A
Oncotarget, 1(8), 734-734 (2010)
Glutaminase regulation in cancer cells: a druggable chain of events.
Katt W P and Cerione R A
Drug Discovery Today, 19(4), 450-457 (2014)
α-ketoglutarate orchestrates macrophage activation through metabolic and epigenetic reprogramming.
Liu P S, et al.
Nature Immunology, 18(9), 985-985 (2017)
Shuting Han et al.
Theranostics, 11(17), 8464-8479 (2021-08-11)
As glutamine plays a central role in cancer metabolism, inhibition of glutaminolysis has become an ideal anticancer therapeutic target. However, glutaminolysis inhibition leads to activation of autophagy, which compromises its antitumor effect. Hence, we investigated the mechanism underlying glutaminolysis inhibition-induced
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