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SML1192

Sigma-Aldrich

SB290157 三氟乙酸盐

≥97% (HPLC)

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别名:
N2- [2-（2,2-二苯基乙氧基）乙酰基] -L-精氨酸 三氟乙酸盐, SB 290157 三氟乙酸盐
经验公式（希尔记法）:
C22H28N4O4 · CF3CO2H
CAS号:
1140525-25-2
分子量:
526.51
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
329825711
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥97% (HPLC)

形式

powder

旋光性

[α]/D +1.5 to +5°, c = 1.0 in DMSO

储存条件

desiccated

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

SMILES字符串

NC(NCCC[C@@H](C(O)=O)NC(COCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)=O)=N.FC(F)(C(O)=O)F

InChI

1S/C22H28N4O4.C2HF3O2/c23-22(24)25-13-7-12-19(21(28)29)26-20(27)15-30-14-18(16-8-3-1-4-9-16)17-10-5-2-6-11-17;3-2(4,5)1(6)7/h1-6,8-11,18-19H,7,12-15H2,(H,26,27)(H,28,29)(H4,23,24,25);(H,6,7)/t19-;/m0./s1

InChI key

ZJRMPPVJAQWGEG-FYZYNONXSA-N

生化/生理作用

SB290157 是补体过敏毒素 C3a 受体的选择性拮抗剂，补体过敏毒素 C3a 受体是一种 74 个氨基酸的促炎肽，是嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞有效的趋化因子，最近研究发现它与成骨细胞分化、血管生成和脂质代谢中的非免疫作用有关。 SB290157 对 C3aR 的选择性高于 C5aR 或其他趋化性 GPCR，IC50 为 200 nM。 它可以有效阻断人、大鼠、豚鼠和小鼠中的 C3aR。研究发现，SB290157 除了抑制巨噬细胞信号传导外，还可以抑制饮食引起的肥胖症、代谢功能障碍和脂肪细胞信号传导。

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Y Zhang et al.
Clinical and experimental immunology, 189(1), 60-70 (2017-03-16)
Complement activation has a deep pathogenic influence in immunoglobulin (Ig)A nephropathy (IgAN). C3a and C5a, small cleavage fragments generated by complement activation, are key mediators of inflammation. The fragments exert broad proinflammatory effects by binding to specific receptors (C3aR and

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