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Merck
CN

SML1149

Sigma-Aldrich

BMS-189453

≥98% (HPLC)

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别名:
BMS-453, BMS453, (E)-4- [2-(5,6-二氢-5,5-二甲基-8-苯基-2-萘基)乙烯基]-苯甲酸
经验公式(希尔记法):
C27H24O2
分子量:
380.48
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

SMILES字符串

OC(C(C=C1)=CC=C1/C=C/C(C=C2)=CC3=C2C(C)(C)CC=C3C4=CC=CC=C4)=O

InChI

1S/C27H24O2/c1-27(2)17-16-23(21-6-4-3-5-7-21)24-18-20(12-15-25(24)27)9-8-19-10-13-22(14-11-19)26(28)29/h3-16,18H,17H2,1-2H3,(H,28,29)/b9-8+

InChI key

VUODRPPTYLBGFM-CMDGGOBGSA-N

生化/生理作用

BMS-189453是一种有效的RARβ激动剂,其可充当RARα 和RARγ的拮抗剂。 BMS-189453可在亚基因水平诱导RARβ报告基因的表达,并且在正常乳腺细胞中,其诱导TGFβ活性的能力比全反式维甲酸高30倍。化合物BMS-189453不会转录激活RARα或γ的转录活性,但与这些家族成员的结合可诱导对佛波酯诱导的AP-1活性的强烈转录抑制(在HeLa和MCSF-7中IC50 = 0.1 nM)。 BMS-189453可显著提高hESCs心脏分化的效率。
BMS-189453特别在大鼠和猴子中具有足够的生物利用度。BMS-189453仅可与 α、β和 γ 类视黄醇受体进行结合,但其激活过程尚不清楚。BMS-189453已被发现可抑制胶原酶3(MMP-13)的作用,该酶可催化软骨基质的降解。因此,它可用于治疗类风湿关节炎。

特点和优势

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WGK

WGK 3

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Inhibition of disease progression by a novel retinoid antagonist in animal models of arthritis.
Beehler B C, et al.
The Journal of Rheumatology, 30(2), 355-363 (2003)
BMS-189453, a novel retinoid receptor antagonist, is a potent testicular toxin.
Schulze G E, et al.
Toxicological Sciences, 59(2), 297-308 (2001)
Siyu Wu et al.
Journal of cellular physiology, 236(5), 3929-3945 (2020-11-10)
Traumatic injuries of the central nervous system (CNS) are followed by the accumulation of cellular debris including proteins and lipids from myelinated fiber tracts. Insufficient phagocytic clearance of myelin debris influences the pathological process because it induces inflammation and blocks

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