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Merck
CN

SML1128

NMS-873

≥98% (HPLC), VCP/p97 inhibitor, powder

别名:

3- [3-环戊基磺酰基-5-(4′-甲磺酰基-2-甲基联苯基-4-氧基甲基)- [1,2,4] 三唑-4-基 ]-吡啶, 3- [3-(环戊基硫代)-5- [ [2-甲基-4′-(甲磺酰基) [1,1′-联苯基 ]-4-基 ] 氧 ] 甲基 ]-4H-1,2,4-三唑-4-基 ]-吡啶

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C27H28N4O3S2
化学文摘社编号:
分子量:
520.67
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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产品名称

NMS-873, ≥98% (HPLC)

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 25 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

CC1=CC(OCC2=NN=C(SC3CCCC3)N2C4=CN=CC=C4)=CC=C1C5=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C5

InChI

1S/C27H28N4O3S2/c1-19-16-22(11-14-25(19)20-9-12-24(13-10-20)36(2,32)33)34-18-26-29-30-27(35-23-7-3-4-8-23)31(26)21-6-5-15-28-17-21/h5-6,9-17,23H,3-4,7-8,18H2,1-2H3

InChI key

UJGTUKMAJVCBIS-UHFFFAOYSA-N

Application

MS-873已被用作含三磷酸腺苷酶的蛋白质 (VCP)/p97 的变构抑制剂。

Biochem/physiol Actions

NMS-873 是 AAA ATP 酶家族成员缬氨酸包含蛋白 (VCP) 的选择性变构非 ATP 竞争性抑制剂,也称为 p97 (VCP/p97)。
NMS-873 是 AAA ATP 酶家族成员缬氨酸包含蛋白 (VCP) 的选择性变构非 ATP 竞争性抑制剂,也被称为 p97 (VCP/p97),是泛素融合降解 (UFD) 途径的一个组成部分。VCP/p97 在降解错误折叠蛋白、高尔基体膜重组、膜转运、肌原纤维组装、自噬体成熟和细胞分裂中起作用,在许多肿瘤类型中过表达。NMS-873 是目前为止最强效和特异性 VCP 抑制剂。NMS-873 对 VCP/p97 的 IC 50 为 30 NM,而 IC 50 > 10μM 对抗所有 AAA atp 酶、HSP90 或分析的 53 种激酶。NMS-873 抑制 HCT116 癌细胞系细胞的增殖,IC 50 值为 400 NM。


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable



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商品

DISCOVER Bioactive Small Molecules for Nitric Oxide & Cell Stress Research


Mike Blueggel et al.
Nature communications, 14(1), 3258-3258 (2023-06-06)
The AAA+ ATPase p97/VCP together with different sets of substrate-delivery adapters and accessory cofactor proteins unfolds ubiquitinated substrates to facilitate degradation by the proteasome. The UBXD1 cofactor is connected to p97-associated multisystem proteinopathy but its biochemical function and structural organization
Sahradha Albert et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(2), 1069-1080 (2019-12-29)
To promote the biochemical reactions of life, cells can compartmentalize molecular interaction partners together within separated non-membrane-bound regions. It is unknown whether this strategy is used to facilitate protein degradation at specific locations within the cell. Leveraging in situ cryo-electron
Replication-dependent unhooking of DNA interstrand cross-links by the NEIL3 glycosylase.
Semlow D R, et al.
Cell, 167(2), 498-511 (2016)



全球贸易项目编号

货号GTIN
SML1128-5MG04061833225219
SML1128-25MG04061833225202