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Merck
CN

SML0943

Sigma-Aldrich

YM-1

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别名:
2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓
经验公式(希尔记法):
C20H20ClN3OS2
分子量:
417.98
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

检测方案

≥98% (HPLC)

质量水平

形式

powder

颜色

orange to dark red

溶解性

H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

2-8°C

应用

YM-1已在细胞活力测定中用作Hsp70(热激蛋白)的抑制剂。

生化/生理作用

YM-1可通过与ADP(而非ATP)结合的Hsp70的核苷酸结合域结合来调节Hsp70的活性,从而使Hsp70稳定在其与ADP结合的构象中。与ATP结合状态相比,ADP结合状态与其底物具有紧密的亲和力,从而可促进其泛素化和降解,并且脱落率大大降低。YM-1的行为与Hip(一种Hsp70伴侣蛋白)类似,可将Hsp70稳定在其ADP结合的构象中,从而有利于降解错误折叠的底物(如涉及各种神经退行性疾病的底物)。

YM-1还具有抗癌活性,这可能是由于Akt(一种主要生存激酶)的泛素化和清除速度的增强。 在多种癌细胞系的研究中发现,YM-1在抗他莫昔芬的MCF7细胞模型中可选择性靶向癌细胞而非正常细胞,并克服了他莫昔芬的抗性。 与密切相关的MKT-077(M5449)相比,YM-1具有更高的效能和胞质定位。

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Effect of an Inhibitor of HSP70, YM-1, on Hikeshi Knockout Cells.
RAHMAN K Z, et al.
Japanese Society for Thermal Medicine, 33(4), 117-122 (2017)
Chieh-Ting Fang et al.
Cell death & disease, 11(8), 715-715 (2020-09-03)
The heat shock protein 70 (HSP70) is a conserved molecular chaperone and proteostasis regulator that protects cells from pharmacological stress and promotes drug resistance in cancer cells. In this study, we found that HSP70 may promote resistance to anticancer drugs
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