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Merck
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SML0893

Sigma-Aldrich

M8-B 盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

N-(2-氨基乙基)-N-(4-(苄氧基)-3-甲氧基苄基)噻吩-2-羧酰胺 盐酸盐, N-(2-氨基乙基)-N-[[3-甲氧基-4-(苯基甲氧基)苯基]甲基] -2-噻吩甲酰胺 盐酸盐

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C22H24N2O3S · HCl
分子量:
432.96
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

储存条件

desiccated

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

[s]1c(ccc1)C(=O)N(CCN)Cc2cc(c(cc2)OCc3ccccc3)OC.Cl

InChI

1S/C22H24N2O3S.ClH/c1-26-20-14-18(9-10-19(20)27-16-17-6-3-2-4-7-17)15-24(12-11-23)22(25)21-8-5-13-28-21;/h2-10,13-14H,11-12,15-16,23H2,1H3;1H

InChI key

FMQJBHACRTZLME-UHFFFAOYSA-N

应用

M8-B盐酸盐可作为瞬时受体电位 melastatin-8(TRPM8)通道拮抗剂,研究其对眶外泪切除术和哈德氏腺所致严重干眼病(DED)小鼠模型的治疗效果。

生化/生理作用

M8-B是瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)通道的一种选择性强效拮抗剂。
M8-B是瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)通道的一种选择性强效拮抗剂。 M8-B阻断了大鼠、人类和鼠类TRPM8通道的冷诱导以及icilin或甲醇诱导的激活,其中在大鼠中的IC50值在7.8 nM至64.3 nM之间,而它并没有阻断其他TRP通道(IC50至 > 20 mM)。 M8-B降低了小鼠和大鼠的深层体温,表明TRPM8受体的阻断可用于诱导治疗性低温,而这是一种有效的心脏骤停治疗方法。

特点和优势

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储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Darine Fakih et al.
International journal of molecular sciences, 21(22) (2020-11-25)
Dry eye disease (DED) is commonly associated with ocular surface inflammation and pain. In this study, we evaluated the effectiveness of repeated instillations of transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8) ion channel antagonist M8-B on a mouse model of severe

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DISCOVER Bioactive Small Molecules for Neuroscience

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