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质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: >15 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
CCN(CCO)CCCOc1ccc2c(Nc3cc(CC(=O)Nc4cccc(F)c4)[nH]n3)ncnc2c1
InChI
1S/C26H30FN7O3/c1-2-34(10-11-35)9-4-12-37-21-7-8-22-23(16-21)28-17-29-26(22)31-24-14-20(32-33-24)15-25(36)30-19-6-3-5-18(27)13-19/h3,5-8,13-14,16-17,35H,2,4,9-12,15H2,1H3,(H,30,36)(H2,28,29,31,32,33)
InChI key
QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
应用
AZD1152-HQPA已被用作极光激酶B (AURKB) 的特异性抑制剂，以检查IRG（诱导不规则核形的比中化合物）处理细胞积累并衰老的细胞周期阶段，并研究细胞周期蛋白的作用依赖性激酶6 (CDK6) 和AURKB在限制肠道病毒71 (EV71) 感染方面的作用。
AZD1152-HQPA已被：
- 用于剂量依赖性抑制极光激酶B(AURKB)
- 用作一种识别成分，以识别对于调节人类细胞脱落时间至关重要的复制时间调节因子1 (RIF1)和蛋白磷酸酶1 (PP1)
- 用作一种研究成分，以研究AURKB作为癌症治疗靶标的相关性
生化/生理作用
AZD1152-HQPA 是AZD-1152的活性代谢产物，而后者是一种强效选择性 Aurora 激酶 B 抑制剂。 AZD1152 对 Aurora 激酶 B 的选择性是 Aurora 激酶 C 的 50 倍，对 Aurora 激酶 B 的选择性是 Aurora 激酶 A 的1000倍。(IC50s: aurora-A, 1,369 nmol/L; aurora-B, 0.36 nmol/L; aurora-C, 17.0 nmol/L)。它在血浆中转化为活性形式 AZD1152-HQPA，后者在多种动物模型和人类癌细胞系中表现出了抗肿瘤活性。
AZD1152-HQPA 是一种选择性的 Aurora-B 激酶抑制剂；抗癌剂。
其他说明
Chemical Probes 门户页面已对 AZD1152-HQPA 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问 Chemical Probes 门户页面上的 AZD1152-HPQA 探针摘要。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Human genome-wide RNAi screen reveals host factors required for enterovirus 71 replication
Wu KX, et al.
Nature Communications, 7, 13150-13150 (2016)
Xiaoxu Gang et al.
Gene, 599, 60-67 (2016-11-12)
Aurora B kinase, a member of serine/threonine kinase family, is the catalytic subunit of the chromosomal passenger complex and is essential for chromosome alignment, chromosome segregation, and cytokinesis during mitosis. Here, we cloned the full-length cDNA sequence of silkworm Aurora
Ali Zekri et al.
Journal of molecular neuroscience : MN, 65(4), 444-455 (2018-07-28)
Neuroblastoma (NB) remains the critical challenge in pediatric oncology. It has the highest rate of spontaneous regression among all human cancers. Aurora kinase B (AURKB), a crucial regulator of malignant mitosis, is involved in chromosome segregation and cytokinesis. AZD1152-HQPA (Barasertib)
The RIF1-PP1 Axis Controls Abscission Timing in Human Cells
Bhowmick R, et al.
Current Biology (2019)
Ellen Mitchell et al.
Cell division, 15, 11-11 (2020-09-26)
XMU-MP-1 is an inhibitor of the Hippo pathway kinases MST1/2 and has been shown to promote the downstream activation of the pro-proliferative, pro-regenerative and anti-apoptotic transcriptional regulator YAP1. We tested whether XMU-MP-1 can activate YAP1 in a model human mini-organ
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