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Merck
CN

SBR00013

Sigma-Aldrich

放线菌素D,现配溶液

from Streptomyces sp., 2 mg/mL in DMSO

别名:

放线菌素 D 溶液 来源于链霉菌 属, 放线菌素 IV, 更生霉素

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C62H86N12O16
CAS号:
分子量:
1255.42
UNSPSC代码:
12352209
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.76

生物来源

Streptomyces sp.

质量水平

描述

Ready Made Solution

表单

liquid

储存条件

protect from light

浓度

2 mg/mL in DMSO

颜色

dark orange

抗生素抗菌谱

neoplastics

作用机制

DNA synthesis | interferes

储存温度

−20°C

SMILES字符串

N21C(CCC2)C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)OC(C(C(=O)NC(C1=O)C(C)C)NC(=O)c3c4nc5c(c([c](c(c5[o]c4c(cc3)C)C)=O)N)C(=O)NC6C(OC(=O)C(N(C(=O)CN(C(=O)C7N(CCC7)C(=O)C(NC6=O)C(C)C)C)C)C(C)C)C)C)C(C)C)C)C

InChI

1S/C62H86N12O16/c1-27(2)42-59(84)73-23-17-19-36(73)57(82)69(13)25-38(75)71(15)48(29(5)6)61(86)88-33(11)44(55(80)65-42)67-53(78)35-22-21-31(9)51-46(35)64-47-40(41(63)50(77)32(10)52(47)90-51)54(79)68-45-34(12)89-62(87)49(30(7)8)72(16)39(76)26-70(14)58(83)37-20-18-24-74(37)60(85)43(28(3)4)66-56(45)81/h21-22,27-30,33-34,36-37,42-45,48-49H,17-20,23-26,63H2,1-16H3,(H,65,80)(H,66,81)(H,67,78)(H,68,79)

InChI key

RJURFGZVJUQBHK-UHFFFAOYSA-N

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应用

<ul>
<li><strong>癌症免疫检查点的调控:</strong>放线菌素D在研究调控结直肠癌PVR免疫检查点的ADAR介导的RNA编辑过程中至关重要,从而证明了其在癌症免疫治疗研究中的关键作用,并为新的治疗靶点提供了见解(Qian et al., 2024)。</li>
<li><strong>化疗和免疫疗法联用:</strong>放线菌素D在联合化疗中的应用突出了其在挽救多重化疗药物和阿维鲁单抗耐药绒毛膜癌方面的有效性,展示了其在克服妇科癌症治疗耐药性方面的潜力(Lehmann et al., 2023)。</li>
<li><strong>牙科医学的进步:</strong>使用放线菌素D调控对牙齿健康中组织再生和修复至关重要的基因表达,也用于RNA稳定性分析(Pan et al., 2023)。</li>
<li><strong>癌症进展研究:</strong>缺氧诱导的lncRNA在肝细胞癌进展(RNA结合蛋白发挥关键作用)中的作用研究结果与放线菌素D在转录抑制中的应用及其对mRNA稳定性的影响一致,这对于了解癌症生物学和开发靶向疗法至关重要(Tuo et al., 2023)。</li>
</ul>

生化/生理作用

放线菌素D是一种抑制细胞增殖的抗肿瘤抗生素。它是抗肿瘤细胞凋亡的细胞毒性诱导剂。该化合物通过与双链DNA形成稳定的复合物(通过脱氧鸟苷残基)以非特异性方式抑制细胞增殖,从而抑制DNA引发的RNA合成。它还会导致DNA的单链断裂。

放线菌素D已被证明是逆转录中负链转移步骤的抑制剂,因此可用于研究和抑制HIV复制。还显示它可以抑制依托泊苷(拓扑异构酶II的抑制剂)诱导的PC12细胞程序性细胞死亡。

在细胞培养中,放线菌素D用作选择剂。已经研究了放线菌素D与核糖体RNA中酵母的结合。研究了各种大肠埃希菌菌株对放线菌素D的敏感性和结合机理。放线菌素D在分子生物学中也用作阻断RNA聚合酶进展的DNA嵌入剂。

包装

1ML

注意

放线菌素D溶液对光非常敏感。

制备说明

使用前,可将2 mg/mL溶液在适当的缓冲液中进一步稀释。

象形图

Health hazard

警示用语:

Danger

危险声明

危险分类

Carc. 1B

储存分类代码

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

闪点(°F)

188.6 °F - closed cup

闪点(°C)

87 °C - closed cup


历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

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J Kleeff et al.
International journal of cancer, 86(3), 399-407 (2000-04-13)
Pancreatic cancer cells are usually resistant to apoptosis induced by cytotoxic drugs, by activation of surface receptors such as Fas and TNF receptor or by serum or growth factor withdrawal. Actinomycin D (actD) is an inhibitor of RNA synthesis and
Goodman and Gilman?s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 1240-1241 (1990)
Reynolds, J.E.F, Ed.
Martindale: The Extra Pharmacopoeia, 473-473 (1993)
Interaction of actinomycin D with yeast ribosomal RNA.
L W Waltschewa
FEBS letters, 111(1), 179-180 (1980-02-25)
J Guo et al.
Journal of virology, 72(8), 6716-6724 (1998-07-11)
In this report we demonstrate that human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) minus-strand transfer, assayed in vitro and in endogenous reactions, is greatly inhibited by actinomycin D. Previously we showed that HIV-1 nucleocapsid (NC) protein (a nucleic acid chaperone catalyzing

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