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磷酰二肽 二钠盐, ≥97% (HPLC)
生物来源
Streptomyces sp.
质量水平
检测方案
≥97% (HPLC)
形式
powder
溶解性
H2O: 50 mg/mL
储存温度
−20°C
SMILES字符串
[Na+].[Na+].CC(C)C[C@H](NP([O-])(=O)O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O)C(=O)N[C@@H](Cc2c[nH]c3ccccc23)C([O-])=O
InChI
1S/C23H34N3O10P.2Na/c1-11(2)8-16(26-37(33,34)36-23-20(29)19(28)18(27)12(3)35-23)21(30)25-17(22(31)32)9-13-10-24-15-7-5-4-6-14(13)15;;/h4-7,10-12,16-20,23-24,27-29H,8-9H2,1-3H3,(H,25,30)(H,31,32)(H2,26,33,34);;/q;2*+1/p-2/t12-,16-,17-,18-,19+,20+,23-;;/m0../s1
InChI key
OQKHVXFOYFBMDJ-ODIUWQMJSA-L
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一般描述
磷酰二肽[N-(α-吡喃鼠李糖基-氧基羟基膦酰基)-亮氨酸-色氨酸]是多种可溶性锌金属蛋白酶的竞争性抑制剂。磷酰二肽由链霉菌天然产生。
应用
磷酰二肽二钠盐已被用于：
- 作为脑啡肽酶（NEP）抑制剂: β-淀粉样蛋白 (Aβ) 吸收和分解
- 研究其对角蛋白酶活性的影响
- 处理野生型小鼠的原发性小胶质细胞
鉴定为金属内肽酶抑制剂的磷酰胺可将内皮素转化酶鉴定为金属内肽酶。磷酰胺可增加β-淀粉样蛋白的产量，但不会增加淀粉样蛋白的前体蛋白的含量，这表明阿尔茨海默氏病中淀粉样蛋白的异常加工可能是由金属内肽酶进行的。
生化/生理作用
磷酰二肽可以抑制ZMPSTE24，其是一种膜蛋白锌金属蛋白酶。它能够阻断嗜热菌蛋白酶。
磷酰二肽是嗜热菌蛋白酶和其他金属内肽酶的强效抑制剂。它对哺乳动物脑啡肽酶有强烈的抑制作用，但是不抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶或胃蛋白酶。它对胶原酶有微弱的抑制作用。
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
T Aoyagi et al.
Acta biologica et medica Germanica, 40(10-11), 1523-1529 (1981-01-01)
We have been searching for enzyme inhibitors in culture filtrates of microbes and have found leupeptin, antipain, chymostatin, elastatinal, pepstatin, hydroxypepstatin, pepstanone and phosphoramidon as specific inhibitors of serine, thiol, carboxyl and metallo proteases. We found significant activities of aminopeptidases
Thermolysin and Related Bacillus Metallopeptidases
Handbook of Proteolytic Enzymes, 1, 540-553 (2013)
Deacetylation of TFEB promotes fibrillar A beta degradation by upregulating lysosomal biogenesis in microglia
Bao J, et al.
Protein & cell, 7(6), 417-433 (2016)
SIRT1 facilitates amyloid beta peptide degradation by upregulating lysosome number in primary astrocytes
Li MZ, et al.
Neural Regeneration Research, 13(11), 2005-2005 (2018)
Phosphoramidon inhibits the integral membrane protein zinc metalloprotease ZMPSTE24
Goblirsch BR, et al.
Acta crystallographica. Section D, Structural biology, 74(Pt 8), 739-739 (2018)
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