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方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 2 mg/mL, clear
储存温度
room temp
应用
PF-06928215 已用于研究其对环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的抑制作用。
生化/生理作用
PF-06928215 是一种高亲和力 (KD = 200 nM) 的活性位点靶向、底物竞争性环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂（IC50 = 4.9μM;存在 1 mM ATP、0.3 mM GTP、100 nM 45 bp 干扰素刺激 dsDNA (ISD) 时。PF-06928215 对 dsDNA 诱导的 IFN-β 无抑制效力细胞 cGAS 试验中的表达，最有可能是由于采用的报告细胞中有限的细胞渗透性和/或高水平的细胞 ATP 和 GTP。
警示用语：
Warning
危险声明
危险分类
Acute Tox. 4 Oral
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Structure of the human cGAS-DNA complex reveals enhanced control of immune surveillance
Zhou W, et al.
Cell, 174(2), 300-311 (2018)
Discovery of PF-06928215 as a high affinity inhibitor of cGAS enabled by a novel fluorescence polarization assay
Hall J, et al.
PLoS ONE, 12(9), e0184843-e0184843 (2017)
Subhadip Choudhuri et al.
PLoS pathogens, 16(4), e1008474-e1008474 (2020-04-22)
Trypanosoma cruzi (T. cruzi) is the etiological agent of Chagas cardiomyopathy. In the present study, we investigated the role of extracellular vesicles (Ev) in shaping the macrophage (Mφ) response in progressive Chagas disease (CD). We purified T. cruzi Ev (TcEv)
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