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Merck
CN

PZ0374

Sigma-Aldrich

PF-06446846 盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

N-(3-氯代吡啶-2-基)-N-((3R)-哌啶-3-基)-4-(3H- [1,2,3]三唑[4,5-b]吡啶-3- yl)苯甲酰胺盐酸盐

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C22H20ClN7O · xHCl
分子量:
433.89 (free base basis)
UNSPSC代码:
41121800
NACRES:
NA.77

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

旋光性

[α]/D -60 to -50°, c = 1 in methanol

储存条件

desiccated

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 2 mg/mL, clear

储存温度

room temp

SMILES字符串

O=C(C1=CC=C(N2C(N=CC=C3)=C3N=N2)C=C1)N([C@H]4CNCCC4)C5=C(Cl)C=CC=N5

InChI

1S/C22H20ClN7O/c23-18-5-2-12-25-20(18)29(17-4-1-11-24-14-17)22(31)15-7-9-16(10-8-15)30-21-19(27-28-30)6-3-13-26-21/h2-3,5-10,12-13,17,24H,1,4,11,14H2/t17-/m1/s1

InChI key

FDTXHWQFIXYHCL-QGZVFWFLSA-N

生化/生理作用

Pf-06446846 是一种选择性、口服活性的 PCSK9 抑制剂,在合成 PCSK9 时似乎通过引起核糖体延缓而发挥作用。PCSK9 与 LDL 受体结合,阻止其从血液中去除 LDL 胆固醇。研究发现 PF-06446846 可降低大鼠血浆 PCSK9 和总胆固醇水平。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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Nathanael G Lintner et al.
PLoS biology, 15(3), e2001882-e2001882 (2017-03-23)
Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) plays a key role in regulating the levels of plasma low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C). Here, we demonstrate that the compound PF-06446846 inhibits translation of PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34

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