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Merck
CN

PZ0312

Sigma-Aldrich

(S)-PFI-2

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别名:
(R)-8-氟-N-(1-氧代-1-(吡咯烷-1-基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6磺酰胺 盐酸盐, PF-06477717 盐酸盐, (S)-PFI-2 盐酸盐
经验公式(希尔记法):
C23H25F4N3O3S · HCl
分子量:
535.98
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

检测方案

≥98% (HPLC)

质量水平

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 2 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

[H]Cl.O=C(N1CCCC1)[C@H](CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)NS(C3=CC4=C(C(F)=C3)CNCC4)(=O)=O

InChI

1S/C23H25F4N3O3S.ClH/c24-20-13-18(12-16-6-7-28-14-19(16)20)34(32,33)29-21(22(31)30-8-1-2-9-30)11-15-4-3-5-17(10-15)23(25,26)27;/h3-5,10,12-13,21,28-29H,1-2,6-9,11,14H2;1H/t21-;/m0./s1

InChI key

ZADKZNVAJGEFLC-BOXHHOBZSA-N

一般描述

(S)-PFI-2是一种阴性对照对映异构体,以及(R)-PFI-2的生物素化衍生物,其有助于研究SETD7(含SET结构域(赖氨酸甲基转移酶)7)的生物活性。

生化/生理作用

(S)-PFI-2是 (R)-PFI-2盐酸盐的阴性对照探针,它一种对SETD7(SET9)具有选择性的组蛋白赖氨酸-N-甲基转移酶(HKMT)抑制剂。(R)-PFI-2对SETD7(SET9)的选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的1000倍,其IC50值为2 nM。(S)-PFI-2的活性比其低500倍。

有关(R)-PFI-2和(S)-PFI-2的表征详细信息,请在结构基因组学联盟(SGC)网站上访问 PFI-2探针摘要

(R)-PFI-2,活性SETD7探针,可从Sigma公司获得。欲了解更多有关和购买(R)-PFI-2的信息,请点击这里

想要了解用于表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针,请访问 sigma.com/sgc

特点和优势

该化合物是基因调控研究推荐产品。点击此处 ,查看更多基因调控精选产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息,请访问 sigma.com/discover-bsm
(S)-PFI-2是一种表观遗传化学探针,通过与Structural Genomics Consortium(SGC)合作获得。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针,请访问sigma.com/SGC

WGK

WGK 3

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Not applicable

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Dalia Barsyte-Lovejoy et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 111(35), 12853-12858 (2014-08-20)
SET domain containing (lysine methyltransferase) 7 (SETD7) is implicated in multiple signaling and disease related pathways with a broad diversity of reported substrates. Here, we report the discovery of (R)-PFI-2-a first-in-class, potent (Ki (app) = 0.33 nM), selective, and cell-active

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