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质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
储存温度
room temp
SMILES字符串
CC(C)N(N=C1)C2=C1CC3(CCN(C(C4=CC(NC(C)=N5)=C5C=C4)=O)CC3)CC2=O
InChI
1S/C23H27N5O2/c1-14(2)28-21-17(13-24-28)11-23(12-20(21)29)6-8-27(9-7-23)22(30)16-4-5-18-19(10-16)26-15(3)25-18/h4-5,10,13-14H,6-9,11-12H2,1-3H3,(H,25,26)
InChI key
BDXXSFOJPYSYOC-UHFFFAOYSA-N
应用
PF-05175157已用作乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂，研究其对黄病毒感染的影响。
生化/生理作用
PF-05175157 是乙酰辅酶 A 羧化酶亚型 ACC1（主要位于肝脏和脂肪组织中）和亚型 ACC2（主要位于骨骼肌和心肌中）的有效和选择性抑制剂，IC50 值分别为 27 nM 和 33 nM。 乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC）生成丙二酰辅酶 A，丙二酰辅酶 A 是从头脂肪生成的底物，并且通过抑制肉碱-棕榈酰转移酶 I（CPT-1）也作为线粒体脂肪酸 β-氧化的抑制剂，该酶负责长链脂肪酰基辅酶 A 跨线粒体膜的运输。 人们希望 ACC 抑制剂能抑制从头脂肪形成和增加长链脂肪酸的 β 氧化作用，具有治疗 2 型糖尿病、肝脂肪变性和癌症的潜力。在用于糖尿病治疗的 I 期临床研究中，PF-05175157 抑制了从头脂肪形成并增加了全身脂肪酸的净利用率。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Nereida Jiménez de Oya et al.
Emerging microbes & infections, 8(1), 624-636 (2019-04-20)
Flaviviruses are (re)-emerging RNA viruses strictly dependent on lipid metabolism for infection. In the search for host targeting antivirals, we explored the effect of pharmacological modulation of fatty acid metabolism during flavivirus infection. Considering the central role of acetyl-Coenzyme A
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