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Merck
CN

PZ0191

克唑替尼

≥98% (HPLC), c-Met (hepatocyte growth factor receptor) inhibitor, powder

别名:

PF 2341066, PF-02341066, PF02341066, 克唑替尼, (R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟 - 苯基)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C21H22Cl2FN5O
化学文摘社编号:
分子量:
450.34
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
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产品名称

克唑替尼, ≥98% (HPLC)

SMILES string

C[C@@H](Oc1cc(cnc1N)-c2cnn(c2)C3CCNCC3)c4c(Cl)ccc(F)c4Cl

InChI

1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m1/s1

InChI key

KTEIFNKAUNYNJU-GFCCVEGCSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to tan

storage temp.

room temp

Quality Level

Gene Information

human ... ALK(238), MET(4233)

Application

克唑替尼已被用于:
  • 研究其对肝细胞生长因子受体(c-Met)表达、增殖和凋亡的影响
  • 阻断上皮细胞中神经营养性酪氨酸激酶1型受体(NTRK1)的活性
  • 恢复对厄洛替尼的敏感性

Biochem/physiol Actions

ATP 竞争性 c-MET/ALK 抑制剂
克唑替尼(PF-02341066)是受体酪氨酸激酶(RTKs)c-Met(肝细胞生长因子受体)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的 ATP 竞争性抑制剂。在 > 120 种研究过的不同的 RTK 中,克唑替尼是一种高度特异性的 c-Met 和 ALK 抑制剂。克里唑蒂尼被批准用于治疗具有 ALK 融合突变的非小细胞肺癌(NSCLC)亚型。

Features and Benefits

这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

signalword

Warning

Hazard Classifications

Aquatic Acute 1 - Eye Irrit. 2 - Muta. 2 - Skin Sens. 1

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Registered report: Widespread potential for growth factor-driven resistance to anticancer kinase inhibitors
Greenfield E, et al.
eLife, 3, e04037-e04037 (2014)
Shota Yamamoto et al.
Radiology, 272(2), 568-576 (2014-06-03)
To present a radiogenomic computed tomographic (CT) characterization of anaplastic lymphoma kinase (ALK)-rearranged non-small cell lung cancer (NSCLC) (ALK+). In this HIPAA-compliant institutional review board-approved retrospective study, CT studies, ALK status, and clinical-pathologic data in 172 patients with NSCLC from
PF-2341066 combined with celecoxib promotes apoptosis and inhibits proliferation in human cholangiocarcinoma QBC939 cells
Chen C, et al.
Experimental and Therapeutic Medicine, 15(5), 4543-4549 (2018)
Nicole R Infarinato et al.
Cancer discovery, 6(1), 96-107 (2015-11-12)
Neuroblastomas harboring activating point mutations in anaplastic lymphoma kinase (ALK) are differentially sensitive to the ALK inhibitor crizotinib, with certain mutations conferring intrinsic crizotinib resistance. To overcome this clinical obstacle, our goal was to identify inhibitors with improved potency that
Neurotrophic tyrosine kinase receptor 1 is a direct transcriptional and epigenetic target of IL-13 involved in allergic inflammation
Rochman M, et al.
Mucosal Immunology, 8(4), 785-785 (2015)

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