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别名:
3-[（3R，4R）-4-甲基-3- [甲基-（7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基）氨基]哌啶-1-基] -3-氧代丙腈 柠檬酸盐, CP-690550-10, 他索西替尼 柠檬酸盐, （3R，4R）-4-甲基-3-（甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氨基）-β-氧代-1-哌啶丙腈 柠檬酸盐
经验公式（希尔记法）:
C16H20N6O · C6H8O7
推荐产品
质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)
储存温度
room temp
SMILES字符串
OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)c2ncnc3[nH]ccc23)C(=O)CC#N
InChI
1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1
InChI key
SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
基因信息
human ... JAK1(3716) , JAK2(3717) , JAK3(3718) , TYK2(7297)
一般描述
托法替尼是一种合成分子，分子量为312.4 Da，可通过细胞间扩散渗透。
应用
使用枸橼酸托法替尼：
- 作为配体用于人血清白蛋白在荧光淬灭、动态光散射(DLS)测量、差示扫描量热法和分子对接中的研究
- 作为全深度关节软骨(FDC)外植体的培养基补充剂，以监测细胞因子诱导的蛋白多糖丢失
- 作为一种应用于MCF7乳腺癌细胞的Janus激酶抑制剂
生化/生理作用
Tofacitinib（托法替尼）是Janus 激酶3（JAK3）的有效抑制剂，具有一些 JAK-1抑制活性。 它阻断下游 STAT 信号传导，从而有效抑制炎性细胞因子，并产生免疫抑制和抗炎活性。 正在研究托法替尼用于治疗几种自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣和干眼症。
特点和优势
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的推荐产品。点击此处查看更多特色的激酶磷酸酶生物学产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。
其他说明
Tofacitinib（托法替尼）已获得 Chemical Probes Portal（化学探针门户）的专业评审和推荐。有关更多信息，请见Chemical Probes Portal（化学探针门户）网站上的Tofacitinib（托法替尼）探针摘要。
警示用语：
Warning
危险声明
危险分类
Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2
WGK
WGK 1
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
The mechanism of action of tofacitinib-an oral Janus kinase inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis
Hodge JA, et al.
Clinical and Experimental Rheumatology, 34(2), 318-328 (2016)
Ji Sang Lee et al.
Pharmaceutics, 11(7) (2019-07-10)
This study investigated the pharmacokinetics of tofacitinib in rats and the effects of first-pass metabolism on tofacitinib pharmacokinetics. Intravenous administration of 5, 10, 20, and 50 mg/kg tofacitinib showed that the dose-normalized area under the plasma concentration-time curve from time
Phosphoproteome profiling reveals critical role of JAK-STAT signaling in maintaining chemoresistance in breast cancer
Nascimento AS, et al.
Testing, 8(70), 114756-114756 (2017)
Usir S Younis et al.
AAPS PharmSciTech, 20(5), 167-167 (2019-04-18)
Preformulation studies on tofacitinib citrate, a small molecule JAK3 specific inhibitor, have not been previously reported in literature. We therefore conducted several preformulation studies on tofacitinib citrate, and its free base, to better understand factors that affect its solubility, stability
Tofacitinib and TPCA-1 exert chondroprotective effects on extracellular matrix turnover in bovine articular cartilage ex vivo
Kjelgaard-Petersen CF, et al.
Biochemical Pharmacology (2018)
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