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Merck
CN

P0069

Sigma-Aldrich

PRIMA-1

≥98% (HPLC), solid

别名:

2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C9H15NO3
CAS号:
分子量:
185.22
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

solid

颜色

white to off-white

溶解性

H2O: >10 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

OCC1(CO)N2CC[C@@H](CC2)C1=O

InChI

1S/C9H15NO3/c11-5-9(6-12)8(13)7-1-3-10(9)4-2-7/h7,11-12H,1-6H2

InChI key

RFBVBRVVOPAAFS-UHFFFAOYSA-N

一般描述

P53 依赖性再激活和大量凋亡诱导分子(PRIMA-1)是一种小分子化合物,在癌症治疗中具有作用。PRIMA-1 刺激人类癌细胞的细胞毒性作用。它诱导红细胞衰亡。

生化/生理作用

PRIMA-1 是肿瘤细胞中突变型 p53 活性的选择性再激活剂,是具有突变型 p53 的人肿瘤细胞凋亡的诱导剂和生长抑制剂。抑癌基因 p53 中的突变发生在 >50% 的肿瘤细胞中。PRIMA-1 在 μM 浓度下选择性恢复突变 p53 蛋白的序列特异性 DNA 结合和反式激活活性。PRIMA-1 通过功能特异性表位的构象调节,充当突变体 p53 凋亡功能的重新激活剂。

象形图

Health hazardExclamation mark

警示用语:

Danger

危险声明

预防措施声明

危险分类

Acute Tox. 4 Oral - Resp. Sens. 1

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves

法规信息

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PRIMA-1 as a cancer therapy restoring mutant p53: A review
Lewis EJ
Bioscience Horizons, 8 (2015)
Stimulation of suicidal erythrocyte death by PRIMA-1
Faggio C, et al.
Cellular Physiology and Biochemistry, 35(2), 529-540 (2015)
Masashi Idogawa et al.
Oncotarget, 5(17), 7540-7548 (2014-10-04)
p53 transduction is a potentially effective cancer therapy but does not result in a good therapeutic response in all human cancers due to resistance to apoptosis. To discover factors that overcome resistance to p53-induced apoptosis, we attempted to identify RNAi
Effects of PRIMA-1 on chronic lymphocytic leukaemia cells with and without hemizygous p53 deletion
Nahi H, et al.
British Journal of Haematology, 127(3), 285-291 (2004)
Federica Eduati et al.
Molecular systems biology, 16(2), e8664-e8664 (2020-02-20)
Mechanistic modeling of signaling pathways mediating patient-specific response to therapy can help to unveil resistance mechanisms and improve therapeutic strategies. Yet, creating such models for patients, in particular for solid malignancies, is challenging. A major hurdle to build these models

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