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Merck
CN

M7571

MK-571 钠盐 水合物

≥95% (HPLC), powder, leukotriene D4 antagonist

别名:

5-（3-（2-（7-氯喹啉-2-基）乙烯基）苯基）-8-二甲基氨基甲酰-4,6-二硫杂辛酸 钠盐 水合物, L-660711

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C26H26ClN2NaO3S2 · xH2O
化学文摘社编号:
115103-85-0
分子量:
537.07 (anhydrous basis)
MDL编号:
MFCD11114392
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
329817910
NACRES:
NA.77

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产品名称

MK-571 钠盐 水合物, ≥95% (HPLC)

质量水平

100

方案

≥95% (HPLC)

表单

powder

储存条件

desiccated

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 15 mg/mL, clear

创始人

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

运输

wet ice

储存温度

−20°C

SMILES字符串

O.[Na+].CN(C)C(=O)CCSC(SCCC([O-])=O)c1cccc(\C=C\c2ccc3ccc(Cl)cc3n2)c1

InChI

1S/C26H27ClN2O3S2.Na.H2O/c1-29(2)24(30)12-14-33-26(34-15-13-25(31)32)20-5-3-4-18(16-20)6-10-22-11-8-19-7-9-21(27)17-23(19)28-22;;/h3-11,16-17,26H,12-15H2,1-2H3,(H,31,32);;1H2/q;+1;/p-1/b10-6+;;

InChI key

MSHRPLRGSQECLY-DOLBFOAYSA-M

相关类别

应用

MK-571钠盐水合物已被用于：
  • 作为外排抑制剂，监测多药耐药蛋白（MRP）的功能并避免其他转运蛋白的重复
  • 在多种多形性胶质母细胞瘤（GBM）细胞系中，体外评估其对细胞增殖和二维迁移的影响
  • 作为多药抗性（MDR）转运蛋白抑制剂，研究其在卵巢癌细胞中的作用
  • 作为ABCC1/2的特异性抑制剂，用于转运、毒性、流式细胞术和砷外排的研究

生化/生理作用

MK 571 是一种强效选择性白三烯 D4 (LTD4) 拮抗剂和 ABCC 多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。半胱氨酰白三烯 (CysLTs)，LTC4、LTD4 和 LTE4 通过两种不同的 G 蛋白偶联受体介导其作用。LTD4 是 CysLT1 受体的首选配体，而 LTC4 和 LTD4 与 CysLT2 受体的亲和力大致相等。MK 571 是一种选择性、口服活性 CysLT1 受体拮抗剂。阻断 LTD4 而非 LTC4 与人和豚鼠肺膜的结合，Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。MK 571 可有效阻断重组人和小鼠 CysLT1 受体的 LTD4 活化，但对阻断重组人或鼠 CysLT2 受体的 LTC4 或 LTD4 活化无效。它可能抑制 MRP1，并已显示克服获得性砷耐受性。
MK-571 是一种强效选择性白三烯 D4 (LTD4) 拮抗剂和 ABCC 多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 GABAC受体页有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。

象形图

Exclamation mark
GHS07

警示用语：

Warning

危险声明

H315,H319,H335

危险分类

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000123640
0000123640
0000424818
0000424818
0000160616

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