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文件

K2144

Sigma-Aldrich

Ko143 水合物

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

别名:

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-（2-甲基丙基）-1,4-二氧并吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4- b]吲哚-3-丙酸 1,1-二甲基乙酯 水合物, Ko-143 水合物

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C26H35N3O5 · xH2O
CAS号:
461054-93-3
分子量:
469.57 (anhydrous basis)
MDL编号:
MFCD19053160
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
329817134
NACRES:
NA.77

product name

Ko143 水合物, ≥98% (HPLC)

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to off-white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

创始人

GlaxoSmithKline

储存温度

room temp

SMILES字符串

O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O

InChI

1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1

InChI key

ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

应用

Ko143 水合物已用于：
  • 测定肿瘤微环境中 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2)、人胚肾 (HEK)-C1 和 HEK-ABCG2 的作用
  • ，以抑制 ABCG2 进行微球形成测定法
  • 在钙黄绿素-AM外排抑制中监测肾脏多药耐药蛋白（MRP）功能的
  • 细胞活力测定

生化/生理作用

Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。ABCG2 转运体乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在许多药物和环境毒素的处理中起着重要作用。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运体显示出> 200倍的选择性，可增加细胞内药物蓄积，逆转 BCRP 介导的多药耐药。它可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。据报道，与其他已知的 BCRP 抑制剂（如 fumitremorgin C 和 GF120918）相比，Ko143 是一种更具特异性的 BCRP 抑制剂。
Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白（BCRP）功能的阳性对照抑制剂。BCRP 是 ABCG2 的转运体，在许多药物和环境毒素的代谢中发挥重要角色。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白显示出＞200 倍的选择性，因此比其他已知的 BCRP 抑制剂（如 fumitremorgin C 和 GF120918）更具特异性。它可增加细胞内药物蓄积，逆转 BCRP 介导的多药耐药，并可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。

特点和优势

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。
这种化合物是ADME毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色ADME毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

象形图

Exclamation mark
GHS07

警示用语：

Warning

危险声明

H315,H319,H335

危险分类

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

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Not applicable

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Multi-drug resistance ABC transporter inhibition enhances murine ventral prostate stem/progenitor cell differentiation
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