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Merck
CN

G0798

Sigma-Aldrich

GSK1016790A

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

别名:

GSK101, (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-二氯苯基)磺酰基]氨基}-3-羟基丙酰基)-1-哌嗪基]羰基}-3-甲基丁基)-1-苯并噻吩-2-甲酰胺

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C28H32Cl2N4O6S2
分子量:
655.61
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

产品名称

GSK1016790A, ≥98% (HPLC)

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

solid

颜色

white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

创始人

GlaxoSmithKline

储存温度

−20°C

SMILES字符串

CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl

InChI

1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1

InChI key

IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

应用

GSK1016790A可用于:
  • 刺激非洲爪蟾卵母细胞中瞬时受体电位香草素亚型4 (TRPV4)介导的电流
  • 刺激人视网膜毛细血管内皮细胞(HRCEC)中钙2+ 水平的测定
  • 研究TRPV4通道在脑出血(ICH)后脑损伤中的作用
  • 触发牛髓核细胞或Hanks′平衡盐溶液中TRPV4通道

生化/生理作用

GSK1016790A是一种新型强效TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4(瞬时受体电位香草素4)成员涉及许多生理过程。GSK1016790A诱导钙2+流入表达HEK细胞(EC50值分别为18和2.1纳米的小鼠和人TRPV4中,并在1纳米以上的浓度下诱导TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD(货号P8014)的300倍。

特点和优势

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Reduced tissue osmolarity increases TRPV4 expression and pro-inflammatory cytokines in intervertebral disc cells
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European Cells & Materials, 32, 123-123 (2016)
When size matters: transient receptor potential vanilloid 4 channel as a volume-sensor rather than an osmo-sensor
Toft-Bertelsen TL, et al.
The Journal of Physiology, 595(11), 3287-3302 (2017)
TRPV4 channels stimulate Ca2+-induced Ca2+ release in mouse neurons and trigger endoplasmic reticulum stress after intracerebral hemorrhage
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Sandip M Swain et al.
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The ion channels Piezo1 and TRPV4 have both, independently, been implicated in high venous pressure- and fluid shear stress-induced vascular hyperpermeability in endothelial cells. However, the mechanism by which Piezo1 and TRPV4 channels execute the same function is poorly understood.
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