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Merck
CN

F8557

FK866 盐酸盐 水合物

≥98% (HPLC), powder, NAD biosynthesis inhibitor

别名:

FK866盐酸盐 水合物, K22.175, (E)-N-[4-(1-苯甲酰哌啶-4-基)丁基]-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C24H29N3O2·HCl · xH2O
化学文摘社编号:
分子量:
427.97 (anhydrous basis)
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
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产品名称

FK866 盐酸盐 水合物, ≥98% (HPLC)

SMILES string

N2(CCC(CC2)CCCCNC(=O)\C=C\c3cnccc3)C(=O)c1ccccc1

InChI

1S/C24H29N3O2/c28-23(12-11-21-8-6-15-25-19-21)26-16-5-4-7-20-13-17-27(18-14-20)24(29)22-9-2-1-3-10-22/h1-3,6,8-12,15,19-20H,4-5,7,13-14,16-18H2,(H,26,28)/b12-11+

InChI key

KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

Quality Level

Application

FK866盐酸盐已用于:
  • 研究其对轴突内NAD+ 水平的影响
  • 诱导NAD +耗竭
  • 降低缺血性脑组织中肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)和白介素6(IL-6)的水平

Biochem/physiol Actions

FK866是一种NAD生物合成的有效抑制剂。
FK866是一种NAD生物合成的有效抑制剂,也是NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶,内脂素,PBEF)的特异性抑制剂。NAMPT可作为细胞内和细胞外NAD生物合成酶起作用,其对于通过去乙酰化酶和其他消耗NAD的调节剂对代谢和应激抗性进行调节非常重要。NAMPT还可作为一种细胞因子(不依赖于其酶活性)在调节免疫反应中发挥重要作用。

General description

FK866用于治疗炎症性疾病和癌症。

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Zhongju Tan et al.
Annals of clinical and translational neurology, 7(5), 742-756 (2020-04-18)
FK866 is an inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), which exhibits neuroprotective effects in ischemic brain injury. However, in traumatic brain injury (TBI), the role and mechanism of FK866 remain unclear. The present research was aimed to investigate whether FK866 could
FK866 compromises mitochondrial metabolism and adaptive stress responses in cultured cardiomyocytes
Oyarzun AP, et al.
Biochemical Pharmacology, 98(1), 92-101 (2015)
Nicotinamide riboside, a form of vitamin B3, protects against excitotoxicity-induced axonal degeneration
Chen CX, et al.
Neuroscience, 356, 193-206 (2017)
Phosphatidylserine is a marker for axonal debris engulfment but its exposure can be decoupled from degeneration
Shacham-Silverberg V, et al.
Cell Death & Disease, 9(11), 1116-1116 (2018)
Nicotinamide riboside, a form of vitamin B3, protects against excitotoxicity-induced axonal degeneration
Vaur P, et al.
Faseb Journal, 31(12), 5440-5452 (2017)

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