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wet ice
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−20°C
一般描述
一个便捷式套装含七种单独的HDAC（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂。
分子式：C15H15N3O2
分子量：269.3
分子式：C21H23N3O2
分子量：349.43
分子式：C14H20N2O3
分子量：264.3
分子式：C8H16N2O4
分子量：204.22
分子式：C18H18N2O4
分子量：326.35
分子式：C17H22N2O3
分子量：302.4
分子式：C41H43N3O7S
分子量：721.86
- CI-994
分子式：C15H15N3O2
分子量：269.3
- 帕比司他（LBH589）
分子式：C21H23N3O2
分子量：349.43
- SAHA
分子式：C14H20N2O3
分子量：264.3
- SBHA
分子式：C8H16N2O4
分子量：204.22
- Scriptaid
分子式：C18H18N2O4
分子量：326.35
- 曲古抑菌素A
分子式：C17H22N2O3
分子量：302.4
- Tubacin
分子式：C41H43N3O7S
分子量：721.86
生化/生理作用
- CI-994 - 细胞渗透性。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂： 对HDAC1、HDAC3、HDAC6和HDAC8的Ki值分别为0.41、0.75、>100和>100 μM。在广泛的鼠和人肿瘤模型中，表现出显著的体外和体内抗肿瘤活性。
- 帕比司他（LBH589）-高效的组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1）活性抑制剂和体外肿瘤细胞增殖抑制剂。 HDAC同工酶HDAC1-IP Ac-H4、HDAC8、MALunselective、B61HDAC1和B12HDAC6的 IC50值分别为0.23±0.06、283±29、75±4、47±5和89±12 nM。对于A2780增殖， IC50值为4.6±1.8 nM。
- SAHA-有效的、可逆的组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1）和3（HDAC3）抑制剂。诱导G1期和G2期细胞生长阻滞。诱导细胞凋亡。
- SBHA-竞争性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，已被证明可抑制HDAC1（IC50 = 0.25 μM）和HDAC3（IC50 = 0.30 μM）。SBHA可引起细胞分化、细胞周期阻滞或细胞凋亡。SBHA还能够增强奥沙利铂在结肠直肠癌细胞系中诱导的细胞毒性。
- Scriptaid - 一种相对无毒的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。它在稳定和瞬时受体测定中以浓度依赖性方式促进转录激活（TGF-ß/Smad4）。在约2 μg/ml（6-8 μM）浓度下，导致PANC-1细胞的组蛋白乙酰化增加100多倍。
- 曲古抑菌素A - 组蛋白去乙酰化酶的强效、可逆性抑制剂。介导O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）的活化。可能参与多种细胞的细胞周期进程，诱导G1和G2/M期细胞生长阻滞。在某些情况下，可诱导细胞凋亡。
- Tubacin - Tubacin（微管蛋白乙酰化诱导剂）是一种高效的、选择性、可逆性和细胞渗透性的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂（HDAC6，IC50 = 4 nM）。HDAC6的选择性比其他HDAC高1000倍。它能抑制哺乳动物细胞的α-微管蛋白去乙酰化。与曲安抑素A（TSA）（一种广谱HDAC抑制剂）不同，tubacin对HDAC6的微管蛋白去乙酰酶活性具有特异性。Tubacin能够导致α-微管蛋白乙酰化增加、多泛素化蛋白积累和细胞凋亡。它不影响哺乳动物细胞的全局组蛋白去乙酰化、基因表达谱或细胞周期进展介导的α-微管蛋白去乙酰化。
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说明
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警示用语：
Danger
危险分类
Acute Tox. 3 Inhalation - Acute Tox. 3 Oral - Eye Dam. 1 - Muta. 2 - Repr. 1A - Skin Irrit. 2 - STOT RE 2 Inhalation
WGK
WGK 3
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