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别名:
(E/Z)-内昔芬 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-[1-[4-[2-（甲氨基）乙氧基] 苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]-苯酚盐酸盐水合物（1:1 E/Z 混合物）；(E/Z)-4OHNDtam 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬 盐酸盐 水合物
经验公式（希尔记法）:
C25H27NO2 · HCl · xH2O
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质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
solid
储存条件
desiccated
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O.Cl.CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCNC)cc3
InChI
1S/C25H27NO2.ClH.H2O/c1-3-24(19-7-5-4-6-8-19)25(20-9-13-22(27)14-10-20)21-11-15-23(16-12-21)28-18-17-26-2;;/h4-16,26-27H,3,17-18H2,1-2H3;1H;1H2/b25-24-;;
InChI key
BISAMGUAXFFKDX-NDIQBZANSA-N
应用
(E/Z)-因多昔芬盐酸盐水合物已被用于：
作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）用于研究miR-27a表达的作用
在PDGFRαCreER; R26NG小鼠TA肌肉附近的皮下空间浸渍生物相容性聚合物
研究其体内CreERT2（突变雌激素受体）控制性能和特性
作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）用于研究miR-27a表达的作用
在PDGFRαCreER; R26NG小鼠TA肌肉附近的皮下空间浸渍生物相容性聚合物
研究其体内CreERT2（突变雌激素受体）控制性能和特性
生化/生理作用
(E/Z)-Endoxifen hydrochloride（（(E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬盐酸盐）是他莫昔芬的代谢产物和强效选择性雌激素 响应修饰符 (SERM)。在雌激素受体结合和抑制 17-雌二醇 (E2) 诱导的细胞增殖方面与 4-羟基他莫昔芬等效。主要由细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 催化。CYP2D6 突变可能通过防止形成内昔芬而阻止对他莫昔芬的应答。已经验证了 5 个基因的基因表达模式受 Endoxifen 和 4-OH-他莫昔芬的差异调节。Endoxifen 和 4-OH-Tam 对 MCF-7 细胞的整体基因表达模式具有相似的影响，大多数受累基因为雌激素调节基因。
(E/Z)-因多昔芬盐酸盐可用于激素治疗以对抗乳腺癌。因多昔芬是他莫昔芬的活性代谢物。因此，在人体内它具有他莫昔芬的活性。
WGK
nwg
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
The effects of a novel hormonal breast cancer therapy, endoxifen, on the mouse skeleton
Gingery A, et al.
PLoS ONE, 9(5), e98219-e98219 (2014)
Daniel K Lee et al.
Nature neuroscience, 24(9), 1243-1255 (2021-07-14)
Despite a growing understanding of the molecular and developmental basis of autism spectrum disorder (ASD), how the neuronal encoding of social information is disrupted in ASD and whether it contributes to abnormal social behavior remains unclear. Here, we disrupted and
Mesenchymal Stromal Cells Are Required for Regeneration and Homeostatic Maintenance of Skeletal Muscle
Wosczyna MN, et al.
Testing, 27(7), 2029-2035 (2019)
In Vivo Performance and Properties of Tamoxifen Metabolites for CreERT2 Control
Felker A, et al.
PLoS ONE, 11(4), e0152989-e0152989 (2016)
Sol Pose-Méndez et al.
eLife, 12 (2023-04-13)
Zebrafish have an impressive capacity to regenerate neurons in the central nervous system. However, regeneration of the principal neuron of the evolutionary conserved cerebellum, the Purkinje cell (PC), is believed to be limited to developmental stages based on invasive lesions.
商品
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