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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C18H16F3N3O2S
CAS号:
分子量:
395.40
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77
推荐产品
质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度
room temp
SMILES字符串
Cc1ccc(C)c(c1)-c2cc(nn2-c3ccc(cc3)S(N)(=O)=O)C(F)(F)F
InChI
1S/C18H16F3N3O2S/c1-11-3-4-12(2)15(9-11)16-10-17(18(19,20)21)23-24(16)13-5-7-14(8-6-13)27(22,25)26/h3-10H,1-2H3,(H2,22,25,26)
InChI key
NTFOSUUWGCDXEF-UHFFFAOYSA-N
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应用
2,5-二甲基塞来昔布已被用于：
- 阻断前列腺素E2的合成并研究转化生长因子2信号转导对环氧合酶2表达的作用。
- 用于体外研究以分析其在转移性黑色素瘤/乳腺癌细胞中的促氧化能力。
- 研究其在大鼠化学性骨关节炎水飞蓟素中的相互作用。
生化/生理作用
塞来昔布和无活性的类似物2'，5'-二甲基塞来昔布都通过下调生存素的表达诱导许多分子系相互作用。这种活性是通过 AKT 介导的途径介导的，并且是这一类环氧合酶抑制剂所特有的，因为非选择性 NSAID 或其他 COX-2 特异性抑制剂（如罗非昔布）不会影响生存素的表达。与塞来昔布不同，2′，5′-二甲基塞来昔布对 COX-2 无任何抑制活性。
塞来昔布是一种含磺酰胺取代基的吡唑衍生物。它大多由细胞色素P450 2C9系统代谢。塞来昔布具有消炎活性，可增强抗抑郁反应。
缺乏COX-2抑制剂活性的塞来昔布类似物通过抑制生存素的表达诱导细胞凋亡。
警示用语：
Danger
危险声明
危险分类
Acute Tox. 3 Oral
储存分类代码
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK
WGK 3
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Meghan A Bowler et al.
JACC. Basic to translational science, 4(2), 135-143 (2019-05-08)
Calcific aortic valve disease is a progressive fibrocalcific process that can only be treated with valve replacement. Cadherin-11 has recently been identified as a potential therapeutic target for calcific aortic valve disease. The already approved drug celecoxib, a cyclooxygenase-2 inhibitor
Clinical trial of adjunctive celecoxib treatment in patients with major depression: a double-blind and placebo controlled trial
Akhondzadeh S, et al.
Depression and Anxiety, 26(7), 607-611 (2009)
Celecoxib inhibits mitochondrial O 2 consumption, promoting ROS dependent death of murine and human metastatic cancer cells via the apoptotic signalling pathway
Pritchard R, et al.
Biochemical Pharmacology (2018)
Oncology Nursing Drug Handbook, 521-521 (2004)
Trial of celecoxib in amyotrophic lateral sclerosis
Cudkowicz ME, et al.
Annals of Neurology, 60(1), 22-31 (2006)
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