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Merck
CN

C0832

Sigma-Aldrich

氯氮平N-氧化物

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别名:
8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e](1,4)二氮杂N-氧化物
经验公式(希尔记法):
C18H19ClN4O
CAS号:
分子量:
342.82
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352119
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

形式

solid

质量水平

SMILES字符串

C[N+]1([O-])CCN(CC1)C2=Nc3cc(Cl)ccc3Nc4ccccc24

InChI

1S/C18H19ClN4O/c1-23(24)10-8-22(9-11-23)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3

InChI key

OGUCZBIQSYYWEF-UHFFFAOYSA-N

一般描述

氯氮平N-氧化物(CNO),氯氮平药物的非激活形式,可活化G蛋白偶联受体(GPCR)。CNO看作为工程化人毒蕈碱受体的合成配体。它在代谢转化时可引起类似氯氮平的作用。氯氮平转化为CNO将有利于其通过血脑屏障。

应用

氯氮平N-氧化物已用于:
  • 在初级运动皮层中激活人M4毒蕈碱(hM4Di)
  • 在Th-cre转基因小鼠中诱导体内化学遗传性操控并损伤运动活性
  • 小鼠中的行为测试和刺激(HEK293)细胞

生化/生理作用

5-HT2血清素受体拮抗剂;可通过HPLC监测的氯吡啶主要代谢产物。

特点和优势

该化合物是神经科学研究的特色产品。点击此处以了解更多的神经科学特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。

象形图

Skull and crossbones

警示用语:

Danger

危险声明

预防措施声明

危险分类

Acute Tox. 3 Oral - STOT SE 3

靶器官

Central nervous system

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves


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Clozapine-n-oxide administration produces behavioral effects in Long-Evans rats-implications for designing DREADD experiments
MacLaren DAA, et al.
eNeuro, ENEURO-EN0219 (2016)
Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs
van der Peet PL, et al.
MethodsX, 5, 257-267 (2018)
Stress Accelerates Defensive Responses to Looming in Mice and Involves a Locus Coeruleus-Superior Colliculus Projection
Li L, et al.
Current Biology, 28(6), 859-871 (2018)
The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice
Manvich DF, et al.
Scientific Reports, 8(1), 3840-3840 (2018)
Gabrielle D Gibson et al.
Neuron, 98(3), 512-520 (2018-04-17)
Contexts exert bi-directional control over relapse to drug seeking. Contexts associated with drug self-administration promote relapse, whereas contexts associated with the absence of self-administration protect against relapse. The nucleus accumbens shell (AcbSh) is a key brain region determining these roles

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