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Merck
CN

77170

胃酶抑素 A

≥100,000 U/mg

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C34H63N5O9
化学文摘社编号:
分子量:
685.89
UNSPSC Code:
12352202
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
EC Number:
247-600-0
Beilstein/REAXYS Number:
2201362
MDL number:
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InChI key

FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

InChI

1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1

SMILES string

CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O

biological source

Streptomyces sp.

form

powder

specific activity

≥100,000 U/mg

mp

233 °C (dec.) (lit.)

solubility

ethanol: soluble 1 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

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Application

Pepstatin A 适合用于:
  • 荧光基质金属蛋白酶测定中抑制剂混合物
  • 组织匀浆过程中作为蛋白酶抑制剂
  • 提取细胞过程中作为蛋白酶抑制剂
  • 胃蛋白酶抑制剂 A 滴定法测定组织蛋白酶 D 的摩尔浓度
  • 抑制组织蛋白酶 D
它可与E64-d和Leupeptin A合用,用于抑制自噬体内自噬底物的降解。对于该应用,工作浓度通常在1-10μM之间。

Biochem/physiol Actions

胃酶抑素 A 是酸性蛋白酶(天冬氨酰基肽酶)的抑制剂。它可与蛋白酶如胃蛋白酶、肾素、组织蛋白酶 D、牛凝乳酶和蛋白酶 B(黑曲霉)形成 1:1 的复合物。该抑制剂具有高度的选择性,不会抑制硫醇蛋白酶、中性蛋白酶或丝氨酸蛋白酶。可溶性 γ-分泌酶和逆转录病毒蛋白酶也可被胃酶抑素 A 抑制。它已用于鉴定多种来源的蛋白酶。
酸性蛋白酶(包括胃蛋白酶、肾素和组织蛋白酶 D 以及多种微生物天冬氨酸蛋白酶)的强抑制剂。有效浓度为 1μM。可稳定大约 1 天。

Preparation Note

胃蛋白酶抑制剂能够以1 mg/ml溶于含10%(v/v)乙酸的甲醇溶液(甲醇:乙酸比例9:1)中。使用甲醇或DMSO溶解该肽时,乙酸可能是必需的。它能够以1-2 mg/ml溶解在乙醇中,但可能需要加热才能完全溶解。胃蛋白酶抑制剂溶液可以加热至最高60℃而不会导致肽分解。
1 mg/ml储备溶液可在4℃下稳定保存至少一周。溶剂为甲醇或DMSO的1 mM溶液可在-20℃下稳定保存数月。如果溶液变成深黄色,则表示试剂水解。
工作浓度为1μM的溶液可在室温下稳定保存至少一天。

Other Notes

1u 相当于使胃蛋白酶活性降低 1u 的抑制剂的量(1u 相当于在 pH 2.0 和 37℃ 下每分钟使 280 nm 处的吸光度增加 0.001 的酶的量(血红蛋白,货号 51290,作为底物的,最终体积 16 mL));如上所述的10′000吸光度约相当于 ~1 Bergmeyer-U(当 1 胃蛋白酶-U 为在pH 2.0 和 37℃ 下每分钟水解 1 μg/l 乙酰-L-苯丙氨酰-3,5-二碘-L-酪氨酸的酶时)
酸性蛋白酶强抑制剂-胃蛋白酶、组织蛋白酶 D、肾素

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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