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产品名称
Wnt拮抗剂I，IWR-1-endo, Wnt Antagonist I, IWR-1-endo, is a cell-permeable inhibitor of TNKS1/PARP5a (IC₅₀ = 131 nM) & TNKS2/PARP5b (IC₅₀= 56 nM). Suppress Wnt-stimulated transcription activity (IC₅₀ = 180 nM).
质量水平
方案
≥95% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 10 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
一般描述
一种细胞渗透性对亚氨基苯甲酰氨基喹啉，内非对映异构体，在体外自动PARsylation分析（IC50分别为131和56 nM）中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性，并在基于L-Wnt-STF的报告分析（IC50=180 nM）中有效抑制Wnt刺激的转录活性，而对PARP1或PARP2几乎没有活性（IC50 >18.75 µM）。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂，并且在体外和体内表现出相似的药理作用，但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用，而XAV939直接与TNK结合。
一种细胞渗透性对亚氨基苯甲酰氨基喹啉，内非对映异构体，在体外自动PARsylation分析（IC50分别为131和56 nM）中显示抑制TNKS1/PARP5a和TNKS2/PARP5b的活性，并在基于L-Wnt-STF的报告分析（IC50=180 nM）中有效抑制Wnt刺激的转录活性，而对PARP1或PARP2几乎没有活性（IC50 >18.75 µM）。 尽管IWR-1-endo和XAV939都是可逆的Wnt途径抑制剂，并且在体外和体内表现出相似的药理作用，但IWR-1-endo通过与Axin的相互作用发挥其作用，而XAV939直接与TNK结合。也可以25 mM的DMSO溶液（目录号504462）提供。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Chen, B., et al. 2009.Nature Chem. Biol.5, 100.
Huang, S.M., et al. 2009.Nature461, 614.
Huang, S.M., et al. 2009.Nature461, 614.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Yanping Liu et al.
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