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WRN 解旋酶抑制剂，NSC 19630
The WRN Helicase Inhibitor, NSC 19630, also referenced under CAS 72835-26-8, controls the biological activity of WRN Helicase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.
别名:
WRN 解旋酶抑制剂，NSC 19630, 1-((1-氧代丙氧基)甲基)-马来酰亚胺，1-((1-O氧代丙氧基)甲基)-1H-吡咯-2,5-二酮，MIRA-1，p53激活剂VIII
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About This Item
质量水平
检测方案
≥97% (NMR)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
颜色
white
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
ethanol: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
InChI
1S/C8H9NO4/c1-2-8(12)13-5-9-6(10)3-4-7(9)11/h3-4H,2,5H2,1H3
InChI key
YXEWPGYLMHXLPS-UHFFFAOYSA-N
一般描述
细胞渗透性马来酰亚胺化合物选择性抑制Werner综合征WRN解旋酶活性（IC50 = 20 µM）超过其ATP酶和核酸外切酶活性（µ50 M时分别抑制19%和<10%），而对其他两种人类RecQ家族DNA解旋酶（RECQ1和Werner综合征BLM）、范可尼贫血组J解旋酶FANCJ以及其他三种大肠埃希菌解旋酶RecQ、UvrD和DnaB的解旋酶活性没有影响。MIRA-1/NSC 19630在HeLa 1.2.11培养物中的WRN依赖性抗增殖活性（在48 h 3 µM治疗后，无论是否有siRNA介导的WRN耗竭，抑制率分别为0%和95%）显示为复制叉阻断（72小时2 µM治疗后PCNA病灶染色增加20倍）、DSB增强（72小时2 µM治疗后γ-H2AX病灶染色增加17倍）和S期人群增加（72小时2 µM治疗后从24%增加到42%）导致的凋亡诱导的直接结果。在某些细胞中，MIRA-1/NSC 19630似乎也通过恢复某些（但不是全部）p53突变体的DNA结合和反式激活功能发挥其凋亡作用，至少部分是这样。
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Aggarwal, M., et al. 2011.Proc.Natl.Acad.Sci USA108, 1525.
Bykov, V.J.N., et al. 2005.J. Biol. Chem.280, 30384.
Bykov, V.J.N., et al. 2005.J. Biol. Chem.280, 30384.
法律信息
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WGK
WGK 2
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