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质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
CC(C1=CC([N+]([O-])=O)=C(SC2=CC=C(F)C=C2F)S1)=O
InChI key
RMAMGGNACJHXHO-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种细胞可渗透的噻吩基乙酮化合物，可作为去泛素化酶的(DUBs)USP7和USP47的直接、可逆和选择性抑制剂（IC50分别为8.01 & 8.74 µM）。对其他DUB和蛋白酶的影响最小（>25 µM）。在HEK293T细胞提取物中也显示出抑制UCH-L5活性，但在完整细胞中没有。稳定HEK293T和HCT-116细胞中的p53、HDM2和p21水平，并诱导生长停滞（50%细胞毒性浓度；CC50=16.6和7.83 µM）。
注：还提供泛DUB选择性抑制剂PR-619（目录号662141）。
注：还提供泛DUB选择性抑制剂PR-619（目录号662141）。
一种细胞可渗透的噻吩基乙酮化合物，可抑制USP7和USP47去泛素化酶活性（IC50分别为8.01&和8.74 µM），同时对ATXN3、BAP1和USP1的亲和力大大降低，对其他已知PR-619（目录号662141）靶标（IC50 >50 µM）无抑制活性。P22077和PR-619均显示以剂量和时间依赖性方式（20至150 µM；0.5至20 h）增加HEK293T细胞中的整体蛋白多泛素化，然而，PR619处理导致K48-和K63-连接的上调，而P22077暴露主要导致K48-连接的多聚泛素链的富集。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Altun, M., et al. 2011.Chem. Biol.18, 1401.
Tian, X., et al. 2011.Assay Drug Dev.Technol.9, 165.
Tian, X., et al. 2011.Assay Drug Dev.Technol.9, 165.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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