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Merck
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主要文件

658395

Sigma-Aldrich

AG 18

A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor.

别名:

AG 18, α-氰基-(3,4-二羟基)肉桂腈,酪氨酸磷酸化抑制剂A23,RG-50810

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C10H6N2O2
分子量:
186.17
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

yellow

溶解性

DMSO: 100 mg/mL
ethanol: 50 mg/mL
acetic acid: soluble

运输

ambient

储存温度

−20°C

SMILES字符串

N#CC(=Cc1cc(c(cc1)O)O)C#N

InChI

1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H

InChI key

VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种细胞可渗透性可逆的底物竞争性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化(IC50 = 40 µM)和转导素的GTPase活性(IC50 = 10 µM)。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。据报道,还抑制鸟苷酸环化酶。
广谱蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化(IC50 = 40 µM)和转导素的GTPase活性(IC50 = 10 µM)。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II(目录号05-23-0101)。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。

生化/生理作用

主要靶标
表皮生长因子受体自身磷酸化
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:否
靶标IC50:40 µM,针对表皮生长因子受体自身磷酸化;10 µM,针对转导素GTPase活性

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。

其他说明

Jaleel, M., et al. 2004.Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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