616451-M
TGF-β RI激酶抑制剂
The TGF-β RI Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 396129-53-6, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
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别名:
TGF-β RI激酶抑制剂, 转化生长因子-βI型受体激酶抑制剂，ALK5抑制剂I，[3-(吡啶-2-基)-4-(4-醌基)]-1H-吡唑，TβR-I抑制剂，LY-364947，HTS-466284
经验公式（希尔记法）:
C17H12N4
推荐产品
质量水平
检测方案
≥97% (HPLC)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
brown
溶解性
DMSO: 5 mg/mL
储存温度
2-8°C
InChI
1S/C17H12N4/c1-2-6-15-13(5-1)12(8-10-19-15)14-11-20-21-17(14)16-7-3-4-9-18-16/h1-11H,(H,20,21)
InChI key
IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N
一般描述
TGF-b RI丝氨酸/苏氨酸激酶（IC50=51 nM）的一种细胞可渗透、有效、选择性、可逆和ATP竞争性抑制剂。显示出比p38α MAP激酶高约15倍的选择性（IC50 = 740 nM）。据报道，可抑制TGF-b依赖性细胞生长（小鼠NIH3T3成纤维细胞的IC50=89 nM）和转录激活（水貂肺细胞的IC50=47 nM）。
一种细胞可渗透的二杂芳基取代的吡唑化合物，可作为TGF-β受体I激酶（IC50 = 51 nM）的有效、选择性、可逆和ATP竞争性抑制剂。显示出比p38αMAP激酶高约15倍的选择性（IC50 = 740 nM）。显示抑制TGF-β-依赖性细胞生长（NIH 3T3小鼠成纤维细胞的IC50=89 nM）和转录激活（水貂肺细胞的IIC50=47 nM）。
生化/生理作用
主靶
TGF-β受体I激酶
TGF-β受体I激酶
靶标IC50：针对TGF-β受体I激酶为51nM；针对NIH 3T3小鼠成纤维细胞中TGF-β-依赖性细胞生长为89 nM；针对水貂肺细胞TGF-β-依赖性转录激活为47 nM
警告
毒性：致癌/致畸（D）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Sawyer, J.S., et al. 2003.J. Med. Chem.46, 3953.
Singh, J., et al. 2003.Bioorg.Med. Chem. Lett.13, 4355.
Singh, J., et al. 2003.Bioorg.Med. Chem. Lett.13, 4355.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
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