质量水平
检测方案
≥95% (HPLC)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
InChI
1S/C17H16N2O4S/c1-22-14-7-8-16(23-2)17(10-14)24(20,21)19-13-9-12-5-3-4-6-15(12)18-11-13/h3-11,19H,1-2H3
InChI key
JZSPHTPWUXNQGB-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种细胞渗透性喹啉基苯磺酰胺化合物，可作为组织非特异性(TN)碱性磷酸酶(AP)活性(IC50=190 nM)的有效可逆抑制剂，CYP2C19是唯一的其他已知靶标，同时在250多次涉及其他酶的分析中，表现出几乎没有或没有抑制活性，包括但不限于胎盘和肠道APs（IC50 >100 µM）、PHOSPHO1磷酸酶和NPP1磷酸二酯酶。动力学研究表明，这种抑制对磷酸供体底物没有竞争性，对受体底物没有竞争性，这表明了一种变构抑制机制。据报道，大鼠体内皮下给药可使血浆抑制剂浓度在治疗范围内（经皮下注射4.13 mg/kg后1小时Cmax = 1.5 µg/ml）。
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并贮藏（4°C）。贮备溶液在4°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Dahl, R., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 6919.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Anthony W Tolcher et al.
Journal for immunotherapy of cancer, 11(2) (2023-02-07)
Cluster of differentiation (CD)73-adenosine and transforming growth factor (TGF)-β pathways are involved in abrogated antitumor immune responses and can lead to protumor conditions. This Phase 1 study (NCT03954704) evaluated the safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and efficacy of dalutrafusp alfa (also known
Andrew C Yang et al.
Nature, 583(7816), 425-430 (2020-07-03)
The vascular interface of the brain, known as the blood-brain barrier (BBB), is understood to maintain brain function in part via its low transcellular permeability1-3. Yet, recent studies have demonstrated that brain ageing is sensitive to circulatory proteins4,5. Thus, it is
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