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质量水平
检测方案
≥95% (HPLC)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
white
溶解性
DMSO: 5 mg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
InChI
1S/C16H8Cl4N2O2/c17-9-5-13(19)15(21-7-9)23-11-1-2-12(4-3-11)24-16-14(20)6-10(18)8-22-16/h1-8H
InChI key
BAFKRPOFIYPKBQ-UHFFFAOYSA-N
一般描述
苯巴比妥类细胞色素P450（CYP）诱导剂中最有效的已知成员。作为小鼠肝癌发生的肿瘤启动子；激活孤儿核受体mCAR（小鼠组成性雄甾烷受体）和hPXR（人孕烷X受体），但对hCAR和mPXR几乎没有活性。还抑制小鼠肝脏中的多药耐药基因表达。
苯巴比妥类细胞色素P450（CYP）酶的高效诱导剂。一种诱导肝细胞增殖的肿瘤启动子，不依赖于细胞因子或转录因子的存在。激活孤儿核受体mCAR（小鼠组成性雄甾烷受体）和hPXR（人孕烷X受体），但对hCAR和mPXR几乎没有影响。还抑制小鼠肝脏中多药耐药基因mdr2和mdr3的表达。
生化/生理作用
主靶
细胞色素P450(CYP)诱导剂
细胞色素P450(CYP)诱导剂
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：否
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：致癌/致畸（D）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Ledda-Columbano, G.M., et al. 2000.Am. J. Pathol.156, 91.
Moore, L.B., et al. 2000.J. Biol. Chem.275, 15122.
Tzameli, I., et al. 2000.Mol.Cell.Biol.20, 2951.
Forman, B.M., et al. 1998.Nature395, 612.
Honkakoski, P., et al. 1998.Mol.Pharmacol.53, 597.
Russell, A.L., et al. 1994.Int. J. Cancer58, 550.
Smith, G., et al. 1993.Biochem.J.289, 807.
Dargani, T.A., et al. 1990.Carcinogenesis11, 1153.
Poland, A., et al. 1980.Mol.Pharmacol.18, 571.
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Honkakoski, P., et al. 1998.Mol.Pharmacol.53, 597.
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Smith, G., et al. 1993.Biochem.J.289, 807.
Dargani, T.A., et al. 1990.Carcinogenesis11, 1153.
Poland, A., et al. 1980.Mol.Pharmacol.18, 571.
法律信息
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WGK
WGK 3
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Not applicable
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