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文件

570250

Sigma-Aldrich

STO-609

A cell-permeable and reversible naphthoyl fused benzimidazole compound that acts as a highly selective, potent, ATP-competitive inhibitor of Ca2+/CaM-KK.

别名:

STO-609, 7H-苯并[de]苯并咪唑[2,1-a]异喹啉-7-酮-3--羧酸醋酸酯，7-氧代-7H-苯并咪唑[2,1-a]苯并[de]异喹啉-3-羧酸醋酸酯

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C19H10N2O3 · xC2H4O2
CAS号:
52029-86-4
分子量:
314.29 (free base basis)
UNSPSC代码:
12352200

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

颜色

yellow

溶解性

DMSO: 10 mg/mL
0.1 M NaOH: 20 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C19H10N2O3/c22-18-13-5-3-4-10-11(19(23)24)8-9-12(16(10)13)17-20-14-6-1-2-7-15(14)21(17)18/h1-9H,(H,23,24)

InChI key

MYKOWOGZBMOVBJ-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种细胞渗透性和可逆的萘甲酰融合苯并咪唑化合物，作为Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶（CaM KK）的高选择性、有效的ATP竞争性抑制剂[CaM KKα和CaM KKβ亚型的IC50分别为120 ng/ml和40 ng/ml]。据报道与CaM KK的催化结构域结合，并抑制自身磷酸化。对CaM-KII、MLCK（IC50 ~10 µg/ml）、CaM-KI、CaM-KIV、PKA、PKC和p42-MAP激酶（IC50 >10 µg/ml）活性无显著影响。据报道，它还能抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK)的磷酸化。
一种细胞渗透性和可逆的萘甲酰融合苯并咪唑化合物，作为Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶（CaM KK）的高选择性、有效的ATP竞争性抑制剂[CaM KKα和CaM KKβ亚型的IC50分别为120 ng/ml和40 ng/ml]。结合CaM KK的催化结构域，并抑制自身磷酸化。不显著影响CaM KII、MLCK（IC50=~10 µg/ml）、CaM KI、CaM KIV、PKA、PKC和p42 MAP激酶（IC50 >10 µg/ml）的活性。据报道，它还能抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK)的磷酸化。

生化/生理作用

Cell permeable: yes
主要靶标
CaM-KKα
产物与ATP竞争。
可逆性：是
靶标IC50：对于CaM KKα和CaM KKβ亚型分别为120 ng/ml和40 ng/ml

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

制备说明

可能需要升温才能在DMSO中完全溶解。

其他说明

Levine, Y., et al. 2007.J. Biol. Chem.282, 20351.
Tokumitsu, H., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 10908.
Tokumitsu, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 15813.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

WGK 1

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Rong Chen et al.
Redox biology, 58, 102513-102513 (2022-11-06)
Inflammation and oxidative stress play critical roles in sepsis-induced acute lung injury (ALI). Sprout4 (Spry4) is involved in regulating inflammation and tissue injury; however, its role and mechanism in sepsis-induced ALI remain elusive. Macrophage-specific Spry4 knockout (Spry4MKO), transgenic (Spry4MTG) mice
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Current biology : CB, 32(7), 1577-1592 (2022-03-16)
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