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质量水平
检测方案
≥90% dry basis (≥30% Sb content, titration)
形式
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated
protect from light
颜色
white
溶解性
water: 1 mg/mL
运输
ambient
储存温度
2-8°C
InChI
1S/2C6H10O7.3Na.9H2O.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;;;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;9*1H2;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;;;;;;;;;;2*+2/p-2/t2*2-,3-,4+,5-;;;;;;;;;;;;;;;;;/m11................./s1
InChI key
CUEDNFKBTFCOSV-UZVLBLASSA-L
一般描述
一种五价锑化合物，与Src同源蛋白酪氨酸磷酸酶（SHP-1）形成稳定的复合物，并不可逆地抑制它（在11 µM时抑制率为99%）。在浓度高约10倍（~110 µM）时也能抑制SHP-2和PTP1B。不抑制双特异性蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）或丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1（MKP-1）。据报道，在Baf3细胞中诱导一般蛋白酪氨酸磷酸化，并增强IL-3诱导的Jak2和Stat5蛋白酪氨酸磷酸化。也有报道增加了IL-3诱导的Baf3细胞增殖（ECmax = 44 µM）和GM-CSF诱导的TF-1细胞增殖（ECmax = 55 µM）。具有抗利什曼原虫作用。
一种五价锑化合物，通过形成稳定的复合物，不可逆地抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）活性，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）（在~11 µM处抑制99%）。在较高浓度（~110 µM）下，它抑制SHP-2和PTP1B活性。
生化/生理作用
主靶
PTPase活性，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）
PTPase活性，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）
产物不与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：否
靶标IC50：~11 µM引起蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）活性99%的抑制，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
制备说明
可能需要在恒定搅拌下加热至75°C或在室温恒定搅拌过夜。
重悬
溶液中不稳定；仅在使用前进行复溶。
其他说明
Wortmann, G., et al. 2002.Clin. Infect.Dis.35, 261.
Pathak, M.K. and Yi, T. 2001.J. Immunol.167, 3391.
Pathak, M.K. and Yi, T. 2001.J. Immunol.167, 3391.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
警示用语：
Warning
危险声明
危险分类
Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 2
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Ben-Long Liu et al.
JCI insight, 5(20) (2020-09-23)
Recently programmed death-ligand 1 (PD-L1) receptor PD-1 was found in dorsal root ganglion (DRG) neurons, and PD-L1 activates PD-1 to inhibit inflammatory and neuropathic pain by modulating neuronal excitability. However, the downstream signaling of PD-1 in sensory neurons remains unclear.
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