质量水平
检测方案
≥95% (HPLC)
形式
liquid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
运输
wet ice
储存温度
2-8°C
一般描述
是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。与奥罗莫星（目录号495620）相比，具有更高的抑制效力。通过竞争这些激酶的ATP结合域，来抑制p34 Cdc2/cyclin B（IC50=650 nM）、p33 Cdk2/cyclin A（IC50=700 nM）、p33 Cdk2/cyclin E（IC50=700 nM）和p33 Cdk2/p35（IC50=200 nM）。对相关激酶如Erk1和Erk2表现出非常低的敏感性（IC50分别为34 µM和14 µM）。Roscovitine即使在100 µM时也不会显著影响其他蛋白激酶的活性，与奥罗莫星相比，Roscovitine在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出更强的抗有丝分裂活性。
生化/生理作用
主要靶标
p34cdk1/cyclin B
p34cdk1/cyclin B
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：否
靶标IC50：针对p34cdk1/cyclin B、p33cdk2/cyclin A、p33cdk2/cyclin E和p33cdk5/p35分别为650 nM、700 nM、700 nM和200 nM
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：刺激性（B）
外形
100 mM (5 mg/282 µl)Roscovitine的DMSO溶液（目录号557360）。
重悬
初次使用后，等分并冷冻（-20°C）。一旦打开，DMSO等分试样可在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Meijer, L. 1996.Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.
法律信息
根据美国专利号6,316,456.的许可证销售。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 2
Ying-Juan Cheng et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 118(46) (2021-11-10)
What determines the rate at which a multicellular organism matures is a fundamental question in biology. In plants, the decline of miR156 with age serves as an intrinsic, evolutionarily conserved timer for the juvenile-to-adult phase transition. However, the way in
Homology directed telomere clustering, ultrabright telomere formation and nuclear envelope rupture in cells lacking TRF2B and RAP1.
Rai, et al.
Nature Communications, 14, 2144-2144 (2023)
Manzar Hossain et al.
Molecular cell, 81(9), 1951-1969 (2021-03-25)
The initiation of DNA replication involves cell cycle-dependent assembly and disassembly of protein complexes, including the origin recognition complex (ORC) and CDC6 AAA+ ATPases. We report that multiple short linear protein motifs (SLiMs) within intrinsically disordered regions (IDRs) in ORC1
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