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Merck
CN

555460-M

Rhosin

≥93% (HPLC), powder, Rho inhibitor, Calbiochem®

别名:

Rho抑制剂,Rhosin, G04,(2R)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-Nʹ-((1E)-喹喔啉-6-基亚甲基)丙烷酰肼

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C20H18N6O
化学文摘社编号:
分子量:
358.40
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.28
Assay:
≥93% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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产品名称

Rho抑制剂,Rhosin, Rho Inhibitor, Rhosin, CAS 1173671-63-0, is a cell-permeable compound that directly targets Rho GEF binding domain (Kd = 354 nM for RhoA), thereby prevents Rho from interacting with its GEFs.

storage temp.

2-8°C

assay

≥93% (HPLC)

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

orange-brown

solubility

DMSO: 10 mg/mL

Quality Level

General description

Rhosin由两个通过连接体连接的芳香环组成,并以亚微摩尔范围的Kd与RhoA的Trp58周围区域结合,有效抑制GEF催化的RhoA激活。该化合物对于研究RhoA亚家族GTP酶的生理作用和评估靶向Rho在病理状况下的治疗潜力具有价值。
此外,Rhosin可以通过靶向RhoA和RhoC来抑制YAP激活。它还可以通过抑制Rho/YAP通路和调节黑色素瘤和乳腺癌细胞中RHAMM和CXCR4的表达来抑制肿瘤细胞转移。它通过增强D1-MSN可塑性和减少过度兴奋性来促进应激恢复力。

Application

Rho抑制剂Rhosin已被用于处理单个乳腺肿瘤细胞以调节RhoA活性,并用Förster共振能量转移(FRET)生物传感器验证细胞系。

Biochem/physiol Actions

主靶
Rho GT酶
靶标Ki:RhoA为354 nM

Preparation Note

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Other Notes

Shang, X., et al. 2012.Chem. Biol.19, 699.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Rhosin suppressed tumor cell metastasis through inhibition of Rho/YAP pathway and expression of RHAMM and CXCR4 in melanoma and breast cancer cells
Tsubaki M, et al.
Biomedicines, 9(1), 35-35 (2021)
Spatial and temporal dynamics of RhoA activities of single breast tumor cells in a 3D environment revealed by a machine learning-assisted FRET technique
Cheung BCH, et al.
Experimental Cell Research, 410(2), 112939-112939 (2022)
Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases
Shang X, et al.
Chemistry and Biology, 19(6), 699-710 (2012)
The selective RhoA inhibitor rhosin promotes stress resiliency through enhancing D1-medium spiny neuron plasticity and reducing hyperexcitability
Francis TC, et al.
Biological Psychiatry (2019)

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