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产品名称
Rho抑制剂，Rhosin, Rho Inhibitor, Rhosin, CAS 1173671-63-0, is a cell-permeable compound that directly targets Rho GEF binding domain (Kd = 354 nM for RhoA), thereby prevents Rho from interacting with its GEFs.
质量水平
方案
≥93% (HPLC)
表单
powder
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
orange-brown
溶解性
DMSO: 10 mg/mL
储存温度
2-8°C
一般描述
Rhosin由两个通过连接体连接的芳香环组成，并以亚微摩尔范围的Kd与RhoA的Trp58周围区域结合，有效抑制GEF催化的RhoA激活。该化合物对于研究RhoA亚家族GTP酶的生理作用和评估靶向Rho在病理状况下的治疗潜力具有价值。
此外，Rhosin可以通过靶向RhoA和RhoC来抑制YAP激活。它还可以通过抑制Rho/YAP通路和调节黑色素瘤和乳腺癌细胞中RHAMM和CXCR4的表达来抑制肿瘤细胞转移。它通过增强D1-MSN可塑性和减少过度兴奋性来促进应激恢复力。
此外，Rhosin可以通过靶向RhoA和RhoC来抑制YAP激活。它还可以通过抑制Rho/YAP通路和调节黑色素瘤和乳腺癌细胞中RHAMM和CXCR4的表达来抑制肿瘤细胞转移。它通过增强D1-MSN可塑性和减少过度兴奋性来促进应激恢复力。
应用
Rho抑制剂Rhosin已被用于处理单个乳腺肿瘤细胞以调节RhoA活性，并用Förster共振能量转移（FRET）生物传感器验证细胞系。
生化/生理作用
主靶
Rho GT酶
Rho GT酶
靶标Ki：RhoA为354 nM
警告
毒性：标准处理（A）
重悬
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Shang, X., et al. 2012.Chem. Biol.19, 699.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
The selective RhoA inhibitor rhosin promotes stress resiliency through enhancing D1-medium spiny neuron plasticity and reducing hyperexcitability
Francis TC, et al.
Biological Psychiatry (2019)
Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases
Shang X, et al.
Chemistry and Biology, 19(6), 699-710 (2012)
Rhosin suppressed tumor cell metastasis through inhibition of Rho/YAP pathway and expression of RHAMM and CXCR4 in melanoma and breast cancer cells
Tsubaki M, et al.
Biomedicines, 9(1), 35-35 (2021)
Spatial and temporal dynamics of RhoA activities of single breast tumor cells in a 3D environment revealed by a machine learning-assisted FRET technique
Cheung BCH, et al.
Experimental Cell Research, 410(2), 112939-112939 (2022)
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