IDO 抑制剂

细胞渗透性、生物活性、无毒的恶二唑羟脒类化合物，可作为吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO；hIDO的IC₅₀ = 67 nM）的有效、选择性和竞争性抑制剂。可逆地与具有催化活性的血红素铁（Fe²⁺）结合，对密切相关的色氨酸2,3-双加氧酶(TDO; IC₅₀ >10 µM)无活性。结果显示，可剂量依赖性地降低分别用IFN-γ & B16-GM-CSF黑色素瘤细胞处理的HeLa中犬尿氨酸水平（IC₅₀ = 19 & 46 nM）和抑制C57BL/6小鼠体内B16-GM-CSF异种移植瘤的生长（75 mg/kg，s.c.，b.i.d.）。虽然口服可生物利用，但清除速度很快(t_1/2<0.5 h)。

细胞渗透性、生物活性、无毒的恶二唑羟脒类化合物，可作为吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO；hIDO的IC₅₀ = 67 nM）的有效、选择性和竞争性抑制剂。可逆地与具有催化活性的血红素铁（Fe²⁺）结合，对密切相关的色氨酸2,3-双加氧酶(TDO; IC₅₀ >10 µM)无活性。结果显示，可剂量依赖性地降低分别用IFN-γ & B16-GM-CSF黑色素瘤细胞处理的HeLa中犬尿氨酸水平（IC₅₀ = 19 & 46 nM）和抑制C57BL/6小鼠体内B16-GM-CSF异种移植瘤的生长（75 mg/kg，s.c.，b.i.d.）。虽然口服可生物利用，但清除速度很快(t_1/2<0.5 h)。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量因批次而异。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

主要目标
IDO

可逆：是

目标IC₅₀：hIDO为67 nM

细胞渗透性：否

在惰性气体下包装

毒性：标准处理（A）

复溶后分装冻存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。

Yue, E.W., et al. 2009. J. Med. Chem.52, 7364.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany