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Merck
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主要文件

5.38184

Sigma-Aldrich

滑膜增生因子抑制剂,LS-102

别名:

滑膜增生因子抑制剂,LS-102, (S)-N²-(苯并[d]恶唑-6-基)-N⁴-(1-环己基乙基)-N⁶-乙基-N⁶-(2-(乙氨基)乙基)-1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺,E3连接酶SYVN抑制剂,LS-102,LS102

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C24H36N8O
分子量:
452.60
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

方案

≥97% (HPLC)

质量水平

表单

solid

效能

35 μM IC50

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

purple

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

储存温度

2-8°C

一般描述

一种可渗透细胞的三氨基三嗪,可选择性抑制E3泛素连接酶synoviolin(SYVN1,IC50 = 35 µM)的自体泛素化,而不会影响其他E3泛素连接酶。 通过减少泛素化消除了SYVN介导的PGC-1β负调控。显示可诱导野生型小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中PGC-1β的表达,但不影响SYVN基因敲除MEF中PGC-1β的表达。 增加C57BL/6J小鼠的线粒体生物发生。还会增加能量消耗,并导致db/db小鼠(每天50 mg/kg,腹腔注射)的体重和血糖水平显著降低,而不会影响其食物摄入。抑制类风湿性滑膜细胞的增殖(IC50 = 5.4 µ M)并降低小鼠模型中类风湿关节炎的严重程度(4 mg/kg)。
一种可渗透细胞的三氨基三嗪,可选择性抑制E3泛素连接酶synoviolin(SYVN1,IC50 = 35 µM)的自体泛素化,而不会影响其他E3泛素连接酶。 通过减少泛素化消除了SYVN介导的PGC-1β负调控。显示可诱导野生型小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中PGC-1β的表达,但不影响SYVN基因敲除MEF中PGC-1β的表达。 增加C57BL/6J小鼠的线粒体生物发生。还会增加能量消耗,并导致db/db小鼠(每天50 mg/kg,腹腔注射)的体重和血糖水平显著降低,而不会影响其食物摄入。抑制类风湿性滑膜细胞的增殖(IC50 = 5.4 µ M)并降低小鼠模型中类风湿性关节炎的严重程度(4 mg/kg)。

请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量,请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化/生理作用

主要靶标
Synoviolin
可逆性:是
细胞可渗透性:具有

包装

用惰性气体包装

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Yagishita, N., et al. 2012.Int. J. Mol.Med.30, 1281.

Fujita, F., et al. 2015.EMBO J.34, 12192.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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